医学专题—作用消化系统药.ppt

药理学
（PHARMACOLOGY）

第十七章作用于消化
系统(xìtǒng)药物
（Drugsaffectinggastrointestinalfunction）

第一节助消化药乳酶生稀盐酸胃蛋白酶(wèidànbáiméi)胰酶第二节抗消化性溃疡(kuìyáng)药损伤(sǔnshāng)因素：▇幽门螺杆菌（H.pylori）研究显示(xiǎnshì)十二指肠溃疡与HP感染相关与慢性胃溃疡有关保护(bǎohù)因素：抗消化性溃疡药的分类(fēnlèi)及代表药抗酸药(Antacids)一、抗酸药二.常用(chánɡyònɡ)抗酸药物一、抗酸药二、抑制(yìzhì)胃酸分泌药西咪替丁（cimetidine）
【作用和临床应用】西咪替丁能阻断H2受体，显著地抑制基础胃酸分泌和食物、组胺和五肽促胃液素等引起的胃酸分泌，并能防止或者减轻乙醇、非甾体抗炎药对胃粘膜的损伤(sǔnshāng)。临床主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及其引起的上消化道出血，对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡；还可用于返流性食管炎等。西咪替丁（cimetidine）
【不良反应】不良反应较多，常见(chánɡjiàn)有腹泻、腹胀、口干等消化系统反应，也有头晕、头痛、嗜睡、疲乏等中枢神经症状，重者可有肝、肾损害和粒细胞减少。因有抗雄激素作用，长期用药可致内分泌紊乱，表现为男性乳房发育和性功能障碍、女性溢乳。孕妇和哺乳期妇女禁用。肾功能不全者可出现精神错乱、幻觉、惊厥等中枢症状。
雷尼替丁（ranitidine）
雷尼替丁抑制胃酸分泌作用较西咪替丁强，具有速效和长效特点。用于胃溃疡和十二指肠溃疡疗效较好且复发率低。副作用小，偶见白细胞或血小板减少、血清氨基转移酶升高。孕妇、哺乳(bǔrǔ)妇、8岁以下小儿禁用。
法莫替丁（famotidine）
法莫替丁抑制胃酸分泌作用是雷尼替丁6～10倍，是西咪替丁的30～100倍。对夜间胃酸分泌的抑制作用尤为显著。起效快，维持时间长。用于胃溃疡、十二指肠(shíèrzhǐcháng)溃疡、返流性食管炎和急性应激性溃疡、慢性胃炎引起的上消化道出血。。三、质子泵抑制(yìzhì)药
1、第一代质子泵抑制剂
奥美拉唑（omeprazole）
2、第二代质子泵抑制药
兰索拉唑（lansoprazole）
3、第三代质子泵抑制药
潘多拉唑（pantoprazole）【作用与作用机制】
胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。其抑酸作强而持久(chíjiǔ)，可使胃内pH升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上，同时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体内、外实验证明，H+-K+-ATP酶抑制药对幽门螺杆菌有抑制作用。奥美拉唑(omeprazole)
【作用和临床应用】
1.抑制质子泵：奥美拉唑能抑制胃壁细胞质子泵(H+-K+-ATP酶)，使H+不能从胃壁细胞内向胃腔转移，减少胃酸分泌。作用快、强而持久，服药一次可持续24小时。用药4－6周，溃疡愈合(yùhé)率达97％
2.抗幽门螺杆菌：奥美拉唑还能抗幽门螺杆菌。使幽门螺旋菌数目下降；使幽门、胃体、胃窦部粘膜血流量增加等。2.临床(línchuánɡ)应用3.不良反应兰索拉唑(lansoprazole)
兰索拉唑又名达克普隆（takepron）。作用与奥美拉唑相似，主要(zhǔyào)是通过抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性，产生强而持久地抑制胃酸分泌作用。本药的生物利用度具有个体差异性。临床可治疗胃、十二指肠溃疡，反流性食管炎，卓-艾综合征等。（三）M胆碱受体阻断(zǔduàn)药M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，并解除平滑肌痉挛，有利于止痛及改善局部营养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物(shíwù)中和胃酸的作用，适用于十二指肠溃疡。但延缓胃排空可加重胃窦潴留，故一般不宜用于胃溃疡。本类药物多有不同程度口干、视物模糊、心率加快、排尿困难等副作用。近期溃疡出血、青光眼、前列腺肥大患者禁用。哌仑西平（pirenzepine）
哌仑西平又名哌吡氮平。小剂量就能选择性阻断胃壁细胞M1受体，使基础胃酸分泌减少(jiǎnshǎo)，也能抑制组胺引起的胃酸分泌，促进溃疡愈合。用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡，与西咪替丁合用疗效增强。
不良反应较轻，可出现口干、便秘、视物模糊等反应，停药后即可消失。孕妇禁用。
丙谷胺(proglumide)
丙谷胺又名二丙谷酰胺。是异谷氨酸的衍生物，能阻断胃壁细胞上促胃液素受体，少胃酸、胃蛋白酶分泌，并对胃粘膜有保护作用(zuòyòng)，有利于溃疡愈合。主要用于消化性溃疡、慢性胃炎及应激性溃疡等。因疗效较H2受体阻断药疗效差，现已少用。无明显副作用，偶有失