盐酸洛美沙星中空栓剂的制备及其稳定性.pdf

·136·中国医院药学杂志2004年第24卷第3期ChinHospPharmJ,2004Mar,Vol24,No.3
以氯化血红素原药、物理混合物、固体分散物的累积溶备固体分散物时,严格筛选药物与载体的比例尤其重要。
出百分率来探讨药物分散度及状态,结果表明,由于PEG为通过红外光谱法、DSC法和X2射线衍射法鉴定氯化血
结晶型载体,用其制成固体分散体能较好地抑制氯化血红素红素与PEG6000制成的固体分散物中药物在载体中的分散
结晶的形成,因而保持氯化血红素以分子状态分散,使其溶状态。结果均表明,氯化血红素是以分子或非晶状态分散在
解度、溶出速率明显提高。PEG6000具有熔点低,毒性小,PEG6000中。PEG的每个晶体由两列平行的螺旋状链所组
在胃肠道内易于吸收,不干扰药物的含量测定,并能显著增成,它可填充相当数量的药物分子,使药物的溶出速率可成
加难溶性药物的溶解度和溶出速率的特点,从而提高药物的倍的增大,同时此类载体固化时粘度大能阻滞药物分子聚集
生物利用度[2],所以,采用固体分散体技术可以明显提高氯结晶,成为无定形的亚稳态,这种无定形的亚稳态也有利于
化血红素的溶出速度及相应提高其生物利用度。溶出速率的增大[2]。氯化血红素与PEG6000制成的固体分
PEG6000为水溶性结晶性载体,不宜用共蒸发沉淀法散物为填充型固体溶液,是一种较为理想的固体分散物,提
制备。通过预实验证明,以PEG6000为载体制备氯化血红示本工艺是可行的,为进一步研究新的制剂提供科学依据。
素固体分散物,用溶剂2溶融法最为可行。实验还证明,制备(致谢:本文中X2射线衍射图谱由福州大学中心实验室黄清
过程中搅拌要迅速,冷却固化要快,溶剂应尽可能的挥发完明老师协助测定)
全,这样制备的固体分散物有脆度高,易于研磨,成品质量较参考文献:
为稳定的优点。[1]中国医药公司上海化学试剂采购供应站编.试剂手册[M].上
从溶解度测定结果和溶出速率测定结果看,在一定范围海:上海科学技术出版社,1985.664.
当药物与载体的比例增加时,溶解度和溶出速率也相应增[2]陆彬主编.药物新剂型与新技术[M].北京:人民卫生出版社,
加。而从实验发现,当药物与载体的摩尔比增加至1∶5时,1998.11.
中国药典二部附录
其溶解度和溶出速率却呈下降的趋势。这可能是由于在药[3].[S].2000.26.
[4]中国药典.二部[S].2000.附录75.
物含量过高时不能达到理想的分散效果,因此,并非药物含
[5]平其能.现代药剂学[M].北京:中国医药科技出版社,1998.
量越高,溶解度和累积溶出速率也越大;而当药物含量低时,
73.
大量的载体阻止了药物的溶出[5]。因此用固体分散技术制
,[收稿日期]2003203226

盐酸洛美沙星中空栓剂的制备及其稳定性

韩翠艳,翟伟宇,程国平,曹立新(齐齐哈尔医学院第一附属医院,黑龙江齐齐哈尔161041)

[摘要]目的:制备盐酸洛美沙星中空栓剂并研究其稳定性。方法:用热熔法制备中空栓剂并采用加速实验、强光照射实验、
留样观察3种方法对该制剂稳定性进行考察。结果:制剂符合设计要求,按稳定性重点考察性状、融变时限、含量、有关物质
检测等项目,均合格。结论:本制剂工艺可行,质量稳定,可应用于临床。
[关键词]盐酸洛美沙星;中空栓剂;稳定性
[中图分类号]R927.11[文献标识码]A[文章编号]100125213(2004)0320136203
Preparationofthehollowtypesuppositoryoflomefloxacinhydrochlorideandstudyonits
stability

HANCui2Yan,ZHAIWei2Yu,CHENGGuo2Ping,etal(TheFirstAffiliatedHospitalofQiqiha’erMedicalCollege,Hei2
longjiangQiqiha’er161041,China)

ABSTRACT:OBJECTIVETostudythepreparationofthehollowtypesuppositoryoflomefloxacinhydrochlorideanditsstability.
METHODSThepreparationofhollowtypesuppositorywasconductedbyusingthemethodofhot2melting,andthestudyonits
stabilitybyacceleratedtest,forceddegradationtestandlongtermstabilitytest.RESULTSThepreparationconformedwiththere