药物化学离线作业必做.docx

浙江大学远程教育学院
《药物化学》课程作业答案（必做）

姓名：学号：
年级：
学习中心：—————————————————————————————

绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢

一、名词解释：
1.药物化学：
2.先导化合物：
3.脂水分配系数：
4.受体：
5.生物电子等排体：
6.药效团：
7.亲和力：
8.药物代谢：
9.第Ⅰ相生物转化：
10.第Ⅱ相生物转化：
11.前药：
12.内在活性：
13.结构特异性药物：
14.结构非特异性药物：
15.QSAR：
二、选择题：
1.以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化

2、下列反应中，属于Ⅱ相生物代谢的是

A.

B.

C.RNO2RNH2
D.

三、简答题
1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。

2、试述前药设计的原理和目的。
3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。
镇静催眠药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1苯巴比妥

2地西泮
3氯丙嗪
4苯妥英钠
5

6

7

8

二、写出下列药物的结构通式
1．巴比妥类镇静催眠药
2．苯二氮卓类抗焦虑药
3．吩噻嗪类抗精神病药物
三、名词解释
1．镇静催眠药：
2．抗精神病药：
3．抗癫痫药：
四、简答题
试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。
2、用已有的SAR知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性（B）大于（A）。

3、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。
阿片样镇痛药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1盐酸哌替啶
2芬太尼
3美沙酮
4

5

6

7

二、写出下列药物的结构通式
1合成镇痛药
三、名词解释
1.阿片样镇痛药：
2．阿片受体：
五、简答题
1、试写出合成镇痛药的结构类型并各举出一例药物名称。
2、某药物有如下结构，请写出该药物的化学名全称，并简要说明该药物水解倾向较小的原因是什么？并预测下该药物在代谢时可能的途径。

3、试写出吗啡的性质（至少三项）
非甾体抗炎药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1阿司匹林
2扑热息痛
3贝诺酯
4布洛芬
5萘普生
6吲哚美辛
7

8

二、写出下列药物的结构通式
1芳基烷酸类非甾体抗炎药
2水杨酸类抗炎药
三、名词解释：
1.解热镇痛药：
2．非甾体抗炎药：
四、选择题：
1、具有结构的药物是()
A.萘普生B.布洛芬
C.吡罗昔康D.美洛昔康

2、下列哪个药物代表布洛芬()

五、简答题
1、如何用化学方法区别对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、布洛芬。
2、非甾体抗炎药可分成哪几类？每类各举出一具体药物。
3、写出布洛芬和萘普生的化学结构式并且说明，为何前者可以消旋体用药，而后者为S(+)异构体用药？
抗过敏和抗溃疡药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1氯苯那敏
2西咪替丁
3

4

5

6

7

8

9、

二、写出下列药物的结构通式
1H1受体拮抗剂
三、名词解释：
1.H1受体拮抗剂：
2．质子泵抑制剂：
四、简答题
1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物实例。
2、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。

抗菌药和抗真菌药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1磺胺甲恶唑
2甲氧苄啶
3诺氟沙星
4异烟肼
5盐酸乙胺丁醇
6咪康唑
7氟康唑
8

9

10

二、写出下列药物的结构通式
1磺胺类抗菌药
2喹诺酮类抗菌药
三、名词解释：
1.抗菌药：
2．抗结核药：
四、选择题：
1、具有以下结构的药物被称为：（）

A．甲硝唑 B．替硝唑
C．盐酸小檗碱D．呋喃唑酮
五、简答题
1、试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。
2、写出SMZ和TMP的化学结构并说明二者合用可以增加抗菌效力的机理。
3、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。

抗肿瘤药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1氮甲
2环磷酰胺
3氟脲嘧啶
4顺铂
5

6

7

8

二、写出下列药物的结构通式
1氮芥类生物烷化剂
2亚硝基脲类抗肿瘤药物
三、名词解释：
1.生物烷化剂：
2．抗肿瘤药：
3.抗代谢物：
四、选择题：
1、治疗膀胱癌的首选药物是（）

2、具有以下结构的药物属于（）

A．氮芥类生物烷化剂 B．亚硝基脲类抗肿瘤药物
C．干扰DNA合成的药物 D．抗有丝分裂的药物
五、简答题
试述抗肿瘤药物的分类和烷化剂的结构类型，每类各列举一具体药物。
2、试述环磷酰胺的作用机理。

抗生素
一、写出下列药物的化学