药物化学-离线作业-选做.docx

资料收集于网络如有侵权请联系网站删除谢谢资料收集于网络如有侵权请联系网站删除谢谢精品文档精品文档资料收集于网络如有侵权请联系网站删除谢谢精品文档浙江大学远程教育学院《药物化学》课程作业答案（选做）（绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢）一、提高题：某药物具有以下化学结构：试回答以下问题：1、该药物的化学结构可以被称为何种类型？2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构？如有，请指出来3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法？答：1、可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类2、有一个手性碳原子，如图所示：3、利用结构中的芳伯氨基，用重氮化偶合方法进行鉴别，即：取样品，加亚硝酸钠和盐酸，生成重氮盐，然后加入β－萘酚，应显红色。（镇静催眠药）一、提高题1、一镇静催眠药物中毒病人，取生物样本后碱化，钠盐水溶液与硝酸汞作用，生成白色沉淀，加入过量氨水，沉淀溶解。首先考虑可能的药物是BA．苯妥英钠B．苯巴比妥C．地西泮D．卡马西平E．阿米替林为进一步证实该药物，可以选择以下试剂：AA．甲醛－硫酸试剂B．茚三酮试剂C．枸橼酸－醋酐试剂D．重氮化偶合试剂E．三氯化铁试剂（阿片样镇痛药）一、提高题1、医院开设美沙酮门诊，对吸毒者进行治疗。美沙酮是以下哪个化合物成瘾的替代治疗品EA．吗啡B．度冷丁C．可待因D．可卡因E．海洛因必须到医院使用的原因：BA．美沙酮极易成瘾B．有效剂量与中毒剂量十分接近C．美沙酮属于国家管制药品D．不可以口服E．镇痛活性过强，容易导致呼吸抑制2、从阿片生物碱中分到一个生物碱，含量约为1％，经结构确证化学结构如下预计该化合物的生物活性是：CA．中枢性镇痛作用B．外周性镇痛作用C．中枢性镇咳作用D．外周性镇咳作用E．麻醉作用试问，如果对该化合物的结构进行改造，希望增强该化合物的镇痛活性，应该：AA．3位去除甲基使成酚羟基B．3位换以苯环增强亲脂性C．7位的羟基氧化成酮D．2位引入合适的取代基E．17位甲基换成烯丙基（非甾体抗炎药）一、提高题1．以下性质与布洛芬相符的有BCA．在酸性和碱性条件下易水解B．含手性碳原子，以消旋体用药C．易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中D．为类白色结晶性粉末，易溶于水E．为选择性作用于COX2的药物2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物，其原理是CA.对COX的抑制作用B.对COX的不可逆抑制作用C.可以抑制TXA2的生成D.可以促进TXA2的生成（抗变态反应药和抗溃疡药）一、提高题1、实验室有一瓶失去标签的白色固体，可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬，鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来EA．可以B．可以，但不专属C．不可以D．不可以，因为它们不属于同一结构类型E．不可以，因为它们的酸均有还原性如果请你来选择一种方法，你认为可行的是：BA．枸橼酸－醋酐B．溴化氰－苯胺C．溴水D．高锰酸钾E．三氯化铁试剂2、以下药物代谢时产生N-脱甲基的有：CDEA、盐酸利多卡因B、苯巴比妥C、地西泮D、哌替啶E、马来酸氯苯那敏（抗菌药和抗真菌药）一、提高题1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合，其中氢键结合是重要方式之一，可以与受体形成氢键的基团有：BDEA卤素B氨基C硫醚D酰胺E酰基（抗肿瘤药）一、提高题1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（多选题）ADEA.溶癌呤B.卡莫司汀C.癌得星D.甲氨蝶呤E.氟尿嘧啶2、以下属于烷化剂的药物是（多选题）ADA.白消安B.巯嘌呤C.卡莫氟D.塞替哌E.5-氟尿嘧啶3、下列药物直接损害DNA结构和功能的药物是ABCDEA环磷酰胺B顺铂C喜树碱D阿霉素E卡莫司汀4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是ACDEA略溶于水B有1个不对称碳原子C是治疗实体肿瘤的首选药物D抑制胸腺嘧啶合成酶的活性E衍生物主要是1，3－取代物5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究，在寻找结构类似物时合成的化合物是5位用氯原子或溴原子代替氟原子，你如何评价这样的研究方向？答：该研究机构研究方向不合理。5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU），5-FU是尿嘧啶的嘧啶环5-位碳原子上的氢被氟原子取代而得到的，由于氟的原子半径和氢的原子半径相近，氟化物与原化化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，若用氯原子或溴原子代替氟原子，前两者的原子半径比氢原子大，产生的化合物不若氟脲嘧啶。氟脲嘧啶的衍生物的研究方向必须为对5-氟尿嘧啶进行有效的分子修饰，以克服其缺点，提高其靶向性和选择性，最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用。（抗生素）一、提高题1、某类药物，具有以下基本结构△NelsonMandela如果R引入氨噻肟结构，那么DA．该类药物具有较好的口服活性B．该类药物对绿脓杆菌有强活性C．该类药物可以避免交叉过敏D．该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强E．该类药物的亲脂性有