镇痛药主题知识宣讲专家讲座.pptx

概述镇痛药品选择

脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药，
血管痉挛引发心绞痛－扩张血管药，
炎症发烧慢性钝痛－非甾体类抗炎药，
剧痛,锐痛－强镇痛药,麻醉性镇痛药
抗抑郁药－在非抑郁症时有镇痛作用（抗抑郁药用于糖尿病神经痛、疱疹后遗神经痛、头痛、腰背痛和关节痛，对连续进展性疼痛、撕裂痛和痛觉高敏一样有效，但疼痛极少能完全消除。）
卡马西平－抗癫痫药，治疗三叉神经痛
麦角胺－治疗偏头痛（5-羟色胺拮抗药，收缩血管，降低动脉搏动）镇痛药(analgesics)惯用镇痛药分类阿片类镇痛药（阿片受体激动剂）鸦片
吗啡（morphine）

吗啡在阿片生物碱中含量最高，约为10％，为阿片镇痛主要成份。体内过程

口服易吸收，肝脏灭活，第一关卡作用强，生物利用度降低，注射给药；
30％与血浆蛋白结合，少许进入中枢；
部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效；
部分形成吗啡－6－单葡萄糖醛酸甙活性加强，T1/2延长；
代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘。药理作用

一、中枢作用

1.镇痛，镇静、致欣快作用：
特点：
①选择性高：镇痛时不影响意识及其它感觉；
②作用强、范围广：各种痛、各部位痛都有效，对连续性钝痛效果好，
对锐痛疗效差，但仍有效；
③减轻因疼痛而致不愉快情绪反应，痛而不苦，提升对疼痛耐受力；
④镇静作用和欣快感（euphoria），环境平静易入睡，但浅而多梦；
⑤重复用药易成瘾：也叫成瘾性镇痛药，麻醉性镇痛药。
吗啡作用机制吗啡镇痛作用机制：

morphine作用机制吗啡作用机制二、平滑肌作用

三、心血管作用四、免疫抑制1.镇痛：①急性锐痛
②心梗引发心绞痛
③内脏绞痛＋解痉药不良反应Adverseeffects3.急性中毒acutetoxication可待因(甲基吗啡)codeine

1可待因在阿片中含量为5％，在体内脱甲基后转变为吗啡；
2镇痛作用比吗啡弱(1/10~1/12),比解热镇痛药强；
3镇咳作用比吗啡弱(1/4).对R中枢抑制轻微，经典中枢性镇咳药。
4不良反应<吗啡，欣快，成瘾<吗啡；
5应用：中等程度止痛；中枢性镇咳药。
哌替啶pethidine(度冷丁dolantin)药理作用：

1.中枢作用：
①镇痛，镇静，镇痛效力低于吗啡，镇痛同时产生
欣快。作用<吗啡1/10，维持时间<吗啡2-4h；
②抑制呼吸，作用强度与吗啡相同
③其它中枢作用：
A轻度抑制咳嗽中枢
B兴奋CTZ、增强前庭器官敏感性：眩晕、恶心、呕吐。2心血管系统：体位性低血压<吗啡，↓R，CO2↑，脑血管扩张，颅内压↑。
3平滑肌作用：
①兴奋胃肠道平滑肌作用弱于吗啡，作用时间短，不引发便秘;
②对胆道平滑肌作用弱于吗啡;
③对正常支气管平滑肌治疗量时无影响;
④对妊娠末期子宫正常节律收缩无影响，不延长产程。
1镇痛:可代替吗啡，用于各种剧痛，如对创伤、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌症痛等;极少用于分娩止痛，产前2-4h禁慎用，因为↓R。
2.心源性哮喘和肺水肿:可用来代替吗啡;
3.麻醉前给药、人工冬眠:和氯丙嗪、异丙嗪使用组成冬眠合剂，发挥镇静、镇痛、麻醉作用。
1.耐受性及成瘾性比吗啡弱;
2.剂量过大引发惊厥等中枢兴奋症状，中毒时纳洛酮不能反抗惊厥作用，需适用巴比妥类药芬太尼(fentanyl)5.眩晕、恶心、大量引发呼吸抑制、血压上升、焦虑。阿片受体拮抗剂
纳洛酮naloxone
对各型阿片受体都有竞争性拮抗作用；
口服吸收,首过消除显著,静脉给药，静注2分钟起效,连续30~60分钟。t1/240~55分钟,肝脏代谢失活；
阿片类药品急性中毒;解除阿片类药品麻醉术后呼吸抑制及其它中枢抑制症状;阿片类药品成瘾者判别诊疗;急性酒精中毒、休克、脊髓损伤、中风以及脑外伤救治；研究疼痛与镇痛主要工具药。