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疼痛镇痛药:镇痛药按作用机制分类激动剂、拮抗剂、部分激动剂概念镇痛药按起源分类一.吗啡生物碱及其衍生物阿片中含生物碱最少25种,其中吗啡含量最高(20%),为主要镇痛成份。 吗啡在1804年提前得到纯品,1847年确定分子式,1927年说明化学结构,1952年完全全合成,1968年完成绝对构型研究,1970年后,逐步揭示出作用机制。盐酸吗啡(MorphineHydrochloride)Morphine结构特点:理化性质2、酸碱性3、还原性:4、脱水重排:阿扑吗啡(Apomorphine)5、颜色判别反应6、限量检验:体内代谢Morphine作用机制阿片受体兴奋效应吗啡结构改造药品可待因(Codeine)氢吗啡酮(Hydromorphone)埃托啡(Etorphine)盐酸纳洛酮(NaloxoneHydrochloride)吗啡构效关系二.合成镇痛药:合成镇痛药分类开链氨基酮类:美沙酮(MethadoneHydrochloride)理化性质4.判别反应:体内代谢临床用途合成苯基哌啶类:盐酸哌替啶(PethidinHydrochloride)理化性质理化性质临床用途芬太尼(Fentanyl)苯吗喃类:喷他佐辛(Pentazocine)理化性质体内代谢临床用途镇痛药结构特征吗啡及其类似物结构特征三点结合受体图象构想中吗啡受体模式图象:三点结合三点结合受体图象→四点结合、五点结合…. 激动剂→拮抗剂:纳洛啡三、内源性阿片样镇痛物质:脑啡肽作业