药物化学概述专业知识讲座专家讲座.pptx

药物化学郑虎第一章绪论药品，不论是天然药品（植物药、抗生素、生化药品）、合成药品和基因工程药品，就其化学本质而言都是一些化学元素组成化学品。“药品化学”（MedicinalChemistry）成为连接化学与生命科学使其融合为一体交叉学科。最少在治疗学（Therapeutics）及药理学（Pharmacology）研究体系形成和发展几千年前，人类就开始使用药品。人们品尝存在于生活环境中植物（比如中国古代神农尝百草），其中产生令人有舒适感植物或者有明确治疗效果植物，就被用于作为药品使用。而产生毒性作用植物则被用来打猎、战争或其它尤其用途，但不论是药品还是毒物，都丰富了人类文化。在20世纪20至30年代，神经系统药品如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等主要药品已广泛使用，它们大部分为小分子有机化合物，这类药品实际上都与人们主观感觉相关，在试验药理学还未发展前提下，它们兴起是轻易了解。天然物分离、结构说明、合成与主要合成药品创造年代表天然物分离、结构说明、合成与主要合成药品创造年代“药品化学”是一门历史悠久经典科学，含有坚实发展基础，积累了丰富内容。伴随当代科学技术快速发展，尤其是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展成就又充实了药品化学内容，使得它又成为一门新兴极具生气朝阳学科。慢性粒细胞性白血病（CML）基因组受体常见与受体相关药品酶活性中心酶催化作用常见与酶相关药品钾离子通道抗血栓药VitD3与1a-OHVitD3代谢病毒侵染与抗病毒药品作用靶点DNA传统新药研究与开发模式当代新药开发与研究内容“药品化学”是一门发觉与创造新药、合成化学药品、说明药品化学性质、研究药品分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律综合性学科，是药学领域中主要带头学科。创新药品研究新药研究发觉阶段新药研究开发阶段医药：全球经济发展主要支柱产业为了开发一个含有发展前途新活性物质，平均要试验10000个合成或天然化合物，耗资数亿美元。开发新药成为一项科学技术含量极高十分艰难任务。当代新药设计大致可分为基于疾病发生机制药品设计（mechanismbaseddrugdesign）和基于药品作用靶点结构药品设计（structurebaseddrugdesign）。据统计，现有已知药品作用靶点有480多个，其中受体占45%、酶占28%，但因为这些靶点三维结构和功效复杂性，尤其是众多受体是跨膜蛋白和糖蛋白，其三维结构清楚不多，从而使新药合理设计受到限制。NatureBiotechnology,发觉药品新靶标是产生“重磅炸弹”式创新药品源头药品化学是药学领域各学科带头学科