药效学ppt课件.ppt

量效关系药物剂量（算术刻度）
剂量（对数刻度）药物剂量（对数刻度）治疗指数与安全范围可控性药物作用机制受体（Receptor）受体理论的提出受体动力学（占领理论）[RT].[D]
[DR]==---------------
Kd+[D]

双倒数作图：11Kd1
-----==------+------×-----
[DR][RT][RT][D]

Scatchard作图：
[DR][RT][DR]
--------==-------+-------
[D]KdKd受体结合实验1/[L]作用于受体的药物分类竞争性拮抗药（Competitiveantagonist）pA2定义效应非平衡性竞争性拮抗药激动药浓度（对数刻度）双倒数作图部分激动药全激动药受体占领理论的补充胞浆受体

配基脂溶性高，包括皮
质激素，性激素和维生
素D受体。
作用起效慢，持续数小
时或数天。
激素血药浓度和效应没
有明显相关。具有酪氨酸激酶活性受体；配基为蛋白多肽，如胰岛素，生长因子等。由细胞外配基结合部位和胞内部分组成；激活过程包括二聚体形成，胞内部分磷酸化，酪氨酸激酶活性产生，引起底物SH2磷酸化，控制细胞生长。
总受体数可因反复激活而减少。细胞因子受体
配基包括生长激素，促红素和干扰素等
结构和酪氨酸激酶受体类似，但酪氨酸激酶
分子和受体可分开，调节细胞转录过程。含离子通道受体
N受体含钠通道,GABA受体含氯通道。
和配基结合开放神速。为神经递质受体。G-蛋白偶联受体

配基为多种神经递质。Ach，Adr
His,5-HT,ACTH.
通过激活G-蛋白改变第二信使而起作用
对信号转导有放大作用G蛋白对信号的放大作用