解热镇痛抗炎.ppt

第17章解热镇痛抗炎药Antipyretic,analgesicandanti-inflammatorydrugs非甾体抗炎药前列腺素抑制药阿司匹林类掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和机理。
掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应。
了解其它解热镇痛抗炎药的作用特点。一、非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAID）皮肤散热占总散热量的90%，机理：辐射、对流、传导和蒸发。当外界温度低于体温，辐射、对流、传导散热主导；当外界温度等于或超过皮温，辐射、传导和对流等散热方式停止作用，此时蒸发成了唯一的散热形式。
由于水的比热大，汗水变蒸气时需要大量热量，蒸发1ml汗液可带走585卡的热量，从而使皮肤冷却降温。所以临床上高热的病人一般身上无汗，一经用药排汗发汗后，体温可迅速降低。
解热镇痛抗炎药的共同作用和机理☆COX1和COX2的特性共同作用【解热】氯丙嗪阿司匹林【镇痛】
PG是重要炎性介质，其中PGE和PGI2直接引起炎症反应，同时还增强其它炎症介质的致炎作用。
PG扩张血管，增加毛细血管通透性，炎症渗出，红肿热痛。
【原理】抑制炎症局部COX的活性，降低PG，减轻红肿热痛。
【用途】治疗炎性疼痛，如风湿病。
炎症打封闭：即指打封闭针，是将一定浓度和容量的强的松龙注射液和盐酸普鲁卡因（或利多卡因）混合，注射到痛点、关节囊、神经干等部位。消除局部炎性水肿，促进炎症吸收，并缓解肌肉痉挛。解热、镇痛、抗炎都是对症治疗。
【共同机制】抑环氧化酶（COX），进而抑制PG合成。水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林）
苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁
吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松
其他有机酸类：吲哚美辛（消炎痛）
代表药PINGDINGSHANUniversity口服吸收可进入关节腔和脑脊液。
小剂量(<1g)，一级消除，t1/22-3h；
大剂量(>1g)，零级消除，t1/215-30h。【作用及用途】2、预防血栓形成3、治疗胆道蛔虫；
4、外用治疗鸡眼。“肉刺”。5、粉末外用，治足癣。（该药具有收敛、镇痛、止痒作用。先用温开水或1/5000高锰酸钾溶液洗涤，然后该品粉末撒布患处，一般2-4次可愈）。
PINGDINGSHANUniversityPINGDINGSHANUniversity5.瑞夷（Reye）综合征:1963年由Reye首先报道。
病毒感染（水痘、流感）的青少年可出现急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞夷综合征），病理：以脑和肝为主，见大量脂肪沉着。虽少见，但可导致肝肾衰竭、脑损伤，甚至死亡。故病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。这也是阿司匹林不再作为解除儿童痛苦的常规药的原因。补充：
①尿酸↑；②肝毒；③肾毒性。阿司匹林禁忌症每片含主要成份为对乙酰氨基酚126毫克，阿司匹林230毫克，咖啡因30毫克。阿司匹林和对乙酰氨基酚作用较强，临床较常用；消炎痛作用较强，用于癌性发热；
热型有助于疾病的诊断，不必见热就退。
本类药物对症不对因。吡唑酮类吲哚美辛（消炎痛）氨基比林：
1922-1934年，氨基比林作为新型解热镇痛药流行于欧洲，用于退热、止痛。结果很多发生了口腔炎、发热、咽喉疼痛等症状，血象检查发现粒细胞大量减少，在美国死亡1981人，在欧洲死亡200余人。
安乃近（novalgin，诺瓦尔精、诺静）：（=氨基比林+亚硫酸钠）
解热、镇痛较氨基比林快、强。不首选，仅在急性高热、病情急重时用于紧急退热。注射局部红肿、疼痛，数日后消退。有的病人呈毒血症症状、皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月痊愈。较长时间使用引起粒细胞减少、血小板减少性紫癜，严重者可有再障，甚至死亡。可出现药热、荨麻疹，严重者有剥脱性皮炎、大疱性表皮松懈症而致死亡。个别人对本品过敏，可休克、甚至突然死亡。双氯芬酸（扶他林）：
氯乙烷：运动场“化学大夫”。运动员软组织挫伤或拉伤，将其喷射在伤处，常压下液体汽化，吸收大量热量，这些热量一部分从空气中吸收，一部分则从人体皮肤上吸收，造成皮肤快速冷冻，使皮下毛细血管收缩而止血，疼痛减轻，类局麻。
注：只应付一般的肌肉挫伤或扭伤，属于应急方法，不起治疗作用。其他●昔康类：◆吡罗昔康：非选择COX抑制药（COX1、COX2）长效、高效。但t1/2最长（昔康类中唯一非选择性的解热镇痛药。“卧底”）◆美洛昔康：对COX2选择性是COX1的10倍。◆劳诺昔康：对COX2选择性强。●昔布类（属磺胺类）：◆塞来昔布：高选择性COX2抑制药；◆罗非昔布：高选择性COX2抑制药；与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛更快，不良相当。对阿司匹林过敏慎用，不用于孕妇哺乳妇。
【不良】①肝损伤；中枢神经毒性；②口服制剂12岁以下禁。
抗感冒药常用的复方制剂克感敏扑尔敏+醋氨酚+咖啡因+苯海拉明。
小儿