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解热镇痛抗炎药“假如我将身处荒岛,如果选择随身携带某种药物的话,那么可能首先想到的就是她——阿司匹林(aspirin)”阿斯匹林从发明至今已有百年的历史,在这100年里,它从一个治疗头痛的药物,直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。人们不断地发现阿斯匹林的新效用,它因此被称为“神奇药”。阿斯匹林的发明起源于随处可见的柳树。在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效,在缺医少药的年代里,人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方,当产妇生育时,人们也往往让她咀嚼柳树皮,作为镇痛的药物人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质,以致于具有这样神奇的功效,直至1800年,人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分―水杨酸,由此解开这个千年之谜。1898年,德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应,合成了乙酰水杨酸,1899年,德国拜耳药厂正式生产这种药品,取商品名为Aspirin,这就是医院里最常用的药物――阿斯匹林。阿斯匹林一经问世就风靡世界,成为最常用的药物之一,发现阿斯匹林作用的1982年诺贝尔奖得主文尼说,全世界每年要消耗45000吨阿斯匹林。阿斯匹林具有十分广泛的用途,其最基本的药理作用是解热镇痛,通过发汗增加散热作用,从而达到降温目的。同时,它可以有效地控制由炎症、手术等引起的慢性疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等,且不会产生药物依赖性。阿斯匹林的另一个重要作用是抗炎、抗风湿,是治疗风湿热、风湿性关节炎的首选药物。近年来,随着医学科学的发展,阿斯匹林越来越多的新用途被逐步发现。如由中英科学家组织发起的,有37个国家近千家医院参加的大规模临床试验证实,阿斯匹林治疗急性缺血性中风(即脑梗塞)具有肯定疗效,从而使阿斯匹林成为众多治疗缺血性中风的药物中,被证实有效且能全面推广使用的药物。阿斯匹林对治疗急性心肌梗塞疗效显著。近年研究证实,患者每日每公斤体重口服0.5~1.0毫克的阿司匹林,能够对眼底视网膜和基底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用,可防止角膜组织僵硬,延缓老年性白内障的出现。 美国《医师健康研究》揭示:服用阿司匹林的男性,心脏病发生率减少了44%,而患有糖尿病的男性,其心脏发病率的下降幅度更为明显。 国外研究表明,阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压综合征的作用。美国研究发现,按时服用抗炎药物(阿司匹林类)治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆症。 哈佛大学医学院的一项研究显示,服用阿司匹林长达10~19年的人,结肠癌、直肠癌的发病率下降了30%;用药时间超过20年以上者,其发病率会下降44%之多。 英国对500名25~35岁女性试验,长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚,而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。 大多数研究艾滋病的专家认为,阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。 主要内容 第一节概述 第二节常用解热镇痛抗炎药 附一解热镇痛药应用注意 附二解热镇痛药的复方制剂 思考题第一节概述解热作用局部刺激抗炎抗风湿作用解热镇痛抗炎药的作用特点解热镇痛药解热作用与氯丙嗪有何不同?解热镇痛药镇痛作用与镇痛药有何不同?第二节常用的解热镇痛抗炎药一、水杨酸类、阿斯匹林〔体内过程〕1.解热、镇痛、抗炎抗风湿。 2.抑制血小板聚集 小剂量(50~100mg)阿司匹林可最大限度的抑制血小板聚集(TXA2是强大的血小板释放及聚集的诱导剂,抑制环氧酶→PG合成↓,TXA2↓→抗血小板聚集)。 大剂量(0.3g)时,抑制血管壁内环氧酶的活性→PGI2↓,PGI2是TXA2的生理性对抗物,PGI2↓可促进凝血和血栓形成。 3.其他最近报道,脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关,认为每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。临床应用风湿性关节炎是风湿热的一种表现。风湿热是由A组乙型溶血性链球菌感染所引起的全身变态反应性疾病,病初起时常有咽峡炎、丹毒等感染病史。风湿热起病较急,且多见于青少年。 风湿性关节炎患者可累及心脏,引起风湿性心脏病,并有发热、皮下结节和皮疹等表现。 风湿性关节炎特点: 一是关节红、肿、热、痛明显,不能活动,发病的部位常常是膝、髋、踝等下肢大关节,其次是肩、肘、腕关节,手足的小关节少见; 二是疼痛游走不定,一段时间是这个关节发作,一段时间是那个关节不适,但疼痛持续时间不长,几天就可消退。 血化验血沉加快,抗“O”滴度升高,类风湿因子阴性。治愈后很少复发,关节不遗留畸形,有的病人可遗留心脏病变。 类风湿性关节炎 类风湿性关节炎则属于自身免疫性疾病,虽不属于遗传性疾病,但可能与遗传因素有关,多发生于20~40岁女性。早期症状多为关节疼痛、肿胀、发僵、活动不便,时轻时重,反复发作,迁延不愈,常遗留骨关节强直畸