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Aurora激酶小分子抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究的任务书 任务书 题目:Aurora激酶小分子抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究 背景: Aurora激酶是细胞有丝分裂期间重要的蛋白激酶,参与调控细胞有丝分裂的各个阶段。Aurora激酶家族包括A、B以及C三个亚型,其中AuroraA和B是热点靶点,当前已经成为了小分子抑制剂研究的重要目标。由于Aurora激酶与细胞周期不同阶段相应的蛋白激酶(如Cdk1、p21等)相互作用,因此其抑制剂可用于治疗多种类型的肿瘤,如晚期卵巢癌、胃癌、淋巴瘤等。 任务: 1.综述当前Aurora激酶抑制剂的研究进展,探讨其在抗肿瘤药物中的应用及存在的问题。 2.设计一些潜在的Aurora激酶抑制剂分子结构,包括化学结构、分子量、亲脂性等特性,并借助计算机辅助设计工具(如药物分子设计软件)进行初步筛选。 3.从前期的设计方案中选出一些优化方案,使用现代有机合成方法进行合成,借助多种分离、纯化方法获得目标化合物,并对其进行表征。 4.通过各种列支细胞实验验证新合成的化合物的抗癌活性,监测细胞的增殖情况,研究化合物作用的机制,并与已有的Aurora激酶抑制剂进行比较。 5.撰写完整的研究报告,总结新合成的化合物的结构及生物活性等方面的特点,并讨论可能存在的问题及下一步的研究方向。 要求: 1.任务书须包括背景、任务、方法、要求等内容。 2.任务书不少于1200字,排版规范,语言流畅,无错别字等。 3.任务书可根据实际情况进行适量修改。 4.推荐使用中文撰写任务书。