左氧氟沙星关键中间体合成新工艺研究的任务书.docx

左氧氟沙星关键中间体合成新工艺研究的任务书
任务书
一、课题背景
左氧氟沙星是一种广泛应用于临床抗菌药物中的氟喹诺酮类药物，具有广谱、强效、速效、低毒性、良好的组织渗透性和抗菌效果持久性等特点。目前，左氧氟沙星已被用于治疗多种感染疾病，如泌尿道感染、呼吸道感染、肠胃道感染等。
左氧氟沙星的合成中间体主要是L-环氨酸乙酯，该中间体的合成方法对制备高纯度的左氧氟沙星至关重要。传统的合成方法使用三苯基膦降低詹纳环化的温度，这一步骤需要高温，同时会产生有毒气体。所以，寻找一种新的新的左氧氟沙星关键中间体合成工艺是必要的。
二、研究内容
本研究旨在探索新的合成L-环氨酸乙酯的工艺，该工艺应满足以下要求：
1.高选择性：工艺应具有高选择性，以保证中间体可以以高纯度制备。
2.环保：工艺应尽可能少产生有害废物，以达到环保的要求。
3.经济性：工艺应具有较低的成本，以便于工业化生产。
4.可行性：工艺应具有实际可行性，以满足生产需求。
研究任务分为以下三个部分：
1.寻找适合的新工艺：首先，对已有的L-环氨酸乙酯合成工艺进行总结分析，确定目前存在的问题和不足，考虑如何改进或寻找新的合成工艺。选择几种可能的新工艺，并进行筛选，得到最为合适的工艺。
2.优化工艺条件：在确定了新的合成工艺后，需要进一步考虑如何对工艺条件进行优化，以达到较高的产率和选择性。优化因素包括反应时间、温度、反应物配比、催化剂类型等。通过实验找到最佳的工艺条件。
3.验证可行性：在优化后的工艺条件下，进行大规模生产中间体L-环氨酸乙酯的实验，并检测其产品质量，包括纯度、产率等；考虑实际生产环境下可能出现的影响因素，比如控制反应排放、产品分离等等。
三、研究方案和时间安排
第一年：
1.研究已有的合成工艺，确定存在的问题和不足。
2.尝试寻找新的合成工艺并进行筛选。
3.进行初步实验，确定最合适的工艺方案。
第二年：
1.在确定的新工艺上进行最佳工艺条件的确定和优化。
2.进行小规模试验，寻找可能出现的问题。
第三年：
1.在优化后的工艺条件下进行中规模生产实验，并检测产品质量。
2.解决实际生产过程中可能出现的影响因素，确保工艺可行性和有效性。
四、预期成果
1.确定一种更合适的L-环氨酸乙酯合成工艺，并得到优化后的工艺条件。
2.确定了最佳的工艺条件后，可以大规模生产左氧氟沙星关键中间体L-环氨酸乙酯。
3.对新工艺进行实验验证，包括产率、产品质量、选择性等。
4.优化后的工艺具有良好的经济效益和环保效益，并保证安全生产。
五、参考文献
1.Li,X.etal.Solvent-FreeSynthesisofL-HomoserineEsterandL-CysteineEsterUsingBeta-CyclodextrinasaCatalyst.Synlett2009,(18),2968–2972.
2.吴秉峻，《生物化学》，人民卫生出版社，2010年。
3.张明雯，《药剂学》，人民卫生出版社，2012年。