氟喹诺酮药物的合成技术ppt课件.ppt
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氟喹诺酮药物的合成技术ppt课件.ppt
氟喹诺酮药物的合成技术一、简介氟喹诺酮药物的结构1992年上市氧氟沙星(Ofloxacin,8-2a)帕珠沙星(Pazufloxacin,8-2e)8.2、喹诺酮环的形成喹诺酮1位接有乙基的药物如诺氟沙星和洛美沙星等,应用此法制备最为简便。取代苯胺8-4与乙氧亚甲基(EMME)在120~130ºC反应得取代苯胺基亚甲基丙二酸二乙酯8-5,该步反应的收率一般可达100%,8-5不经分离在高温环合,即构成喹诺酮环8-6,8-6a或8-6b可进一步合成诺氟沙星和培氟沙星,8-6c可合成洛美沙星和氟罗沙星。8-5
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氟喹诺酮药物的合成技术一、简介氟喹诺酮药物的结构1992年上市加替沙星(Gatifloxacin8-1i)氧氟沙星(Ofloxacin8-2a)帕珠沙星(Pazufloxacin8-2e)8.2、喹诺酮环的形成喹诺酮1位接有乙基的药物如诺氟沙星和洛美沙星等应用此法制备最为简便。取代苯胺8-4与乙氧亚甲基(EMME)在120~130ºC反应得取代苯胺基亚甲基丙二酸二乙酯8-5该步反应的收率一般可达100%8-5不经分离在高温环合即构成喹诺酮环8-68-6a或8-6b可进一步合成诺氟沙星和培氟沙星8-
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