喹诺酮药物的比较PPT课件.ppt
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喹诺酮类药物ppt课件.ppt
氟喹诺酮类药物简述氟喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的合成抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌活性强、结构简单、给药方便等特点。与其它常用抗菌药物无交叉耐药性,合成方法生产、疗效价格比高等优势,因而愈来愈受到各国的重视,成为竞相生产和应用的热点药品。目前滥用严重,耐药菌株增多,尤其大肠杆菌等。起源及发展简史发展阶段第一阶段:1962年合成萘啶酸,不良反应多,已经淘汰。第二阶段:1974年合成吡哌酸,对G-杆菌作用强,适用于尿路、肠道感染。第三阶段:1978年氟喹诺酮类:诺氟沙星等问世。第四阶段:司
氟喹诺酮药物的合成技术.ppt
氟喹诺酮药物的合成技术一、简介氟喹诺酮药物的结构1992年上市加替沙星(Gatifloxacin8-1i)氧氟沙星(Ofloxacin8-2a)帕珠沙星(Pazufloxacin8-2e)8.2、喹诺酮环的形成喹诺酮1位接有乙基的药物如诺氟沙星和洛美沙星等应用此法制备最为简便。取代苯胺8-4与乙氧亚甲基(EMME)在120~130ºC反应得取代苯胺基亚甲基丙二酸二乙酯8-5该步反应的收率一般可达100%8-5不经分离在高温环合即构成喹诺酮环8-68-6a或8-6b可进一步合成诺氟沙星和培氟沙星8-
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氟喹诺酮药物的合成技术一、简介氟喹诺酮药物的结构1992年上市加替沙星(Gatifloxacin8-1i)氧氟沙星(Ofloxacin8-2a)帕珠沙星(Pazufloxacin8-2e)8.2、喹诺酮环的形成喹诺酮1位接有乙基的药物如诺氟沙星和洛美沙星等应用此法制备最为简便。取代苯胺8-4与乙氧亚甲基(EMME)在120~130ºC反应得取代苯胺基亚甲基丙二酸二乙酯8-5该步反应的收率一般可达100%8-5不经分离在高温环合即构成喹诺酮环8-68-6a或8-6b可进一步合成诺氟沙星和培氟沙星8-
喹诺酮类抗菌药物PPT课件.ppt
喹诺酮类抗菌药物pptdesign.blogbus.com发展简史pptdesign.blogbus.com化学结构及构效关系作用机制三代氟喹诺酮:G-菌的主要靶位为拓扑异构酶IIG+菌的主要靶位为拓扑异构酶IV四代氟喹诺酮:同时作用于拓扑异构酶II和拓扑异构酶IV耐药性的产生防突变浓度(MPC)pptdesign.blogbus.com抗菌谱抗菌活性药动学特点常用氟喹诺酮类的药动学参数pptdesign.blogbus.com不良反应不良反应不良反应不良反应不良反应氟喹诺酮禁忌症使用注意事项注意事项谢谢