一种阿德福韦的制备方法.pptx
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一种阿德福韦的制备方法.pptx
汇报人:/目录01起始原料合成步骤关键反应条件产物纯化02反应条件的优化催化剂的选择产物的分离与纯化工艺参数的确定03不同制备方法的比较优选制备方法的确定制备方法的适用范围04生产规模的确定生产流程的设计生产设备的选择安全与环保措施05现有制备方法的不足与改进方向新技术、新工艺的应用前景未来发展方向与挑战汇报人:
一种阿德福韦的制备方法.pdf
本发明公开了一种阿德福韦的制备方法,将9‑[2‑(二乙氧磷酰甲氧基)乙基]腺嘌呤加入到HBr水溶液中,加热进行反应,冷却后调节pH为2~3.5,有白色固体析出即得白色阿德福韦。本发明的有益效果:9‑[2‑(二乙氧磷酰甲氧基)乙基]腺嘌呤的水解过程中省去了有机溶剂蒸馏的工序,并减少反应时间,缩短工时;将三甲基碘硅烷,三甲基溴硅烷或者三甲基氯硅烷用HBr水溶液取代,每公斤成本降低近100‑400元。去除了二类溶剂乙腈,降低污染和溶剂残留对药品质量的影响;三甲基溴硅烷极易分解,易对人体造成伤害。用HBr取代后降
阿德福韦酯的制备方法.pdf
本发明提供阿德福韦酯的制备方法,其特征在于,包括下面的步骤:(1)水解[(2‑氯乙氧基)甲基]膦酸二乙酯,得到[(2‑氯乙氧基)甲基]膦酸;(2)使[(2‑氯乙氧基)甲基]膦酸二乙酯与特戊酸氯甲酯反应,获得[[2‑氯乙氧基]甲基]膦酸二(特戊酰氧基甲基)酯;(3)使[[2‑氯乙氧基]甲基]膦酸二(特戊酰氧基甲基)酯与6‑氨基‑9H‑嘌呤反应,得到阿德福韦酯。本发明的优选方案还包括一种终产品精制方法。通过本发明的方法可以获得较高的收率、较简单的后处理方法和较高的终产品纯度。
一种阿德福韦酯晶型及其制备方法.pdf
本发明公开了一种阿德福韦酯晶型及其制备方法,所述的阿德福韦酯晶型使用Cu-Ka辐射,以2θ角度和品面间距(d值)表示的X-射线粉末衍射在约8.76(10.11)、约13.69(6.47)、约15.44(5.74)、约15.84(5.60)、约17.60(5.04)、约19.74(4.50)、约20.22(4.39)、约21.02(4.22)、约21.73(4.09)有明显特征吸收峰。本发明所述的阿德福韦酯的制备工艺简单,制得了新的具有良好稳定性的阿德福韦酯晶型,同时使得该晶型中所含残留溶剂小于5000pp
阿德福韦—阿德福韦酯的前世今生.docx
阿德福韦—阿德福韦酯的前世今生全球至少有3.5亿人感染乙型肝炎病毒(HBV),慢性乙肝是我国发病率最高的传染病之一,国内慢性乙肝感染人群约有9300万,其中慢性乙型肝炎患者约2000万。乙型肝炎治疗成功的关键在于是否可持久抑制病毒复制,现有的治疗以抗病毒为主,已经应用于慢性乙肝治疗的药物包括干扰素和核苷(酸)类似物。干扰素有明确的抗病毒和免疫调节作用,但其停药后的持续应答较差,注射治疗和不良反应较多限制了其临床应用。核苷(酸)类似物由于抑制病毒效果好,不良反应少,服用方便,日益受到人们的重视。在慢性乙肝治