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AE-活性酯合成工艺研究的综述报告 AE(ActivatingEster)是一类烯烃功能化化合物,其广泛应用于有机合成中,可作为众多有机合成反应的重要中间体。AE本身不含有任何反应活性团,但其通过从硫酸酯、磷酸酯或氯代酸等化合物中释放出活化的求电子基团而使反应发生。因此,AE的制备和应用受到了广泛的研究关注。 在AE的制备工艺中,常见的方法包括卤代酸的活化,酰化反应及磷酸酯的活化三种方法。其中,卤代酸的活化方法是最为常见的一种。 卤代酸的活化方法最早由Hosoya和Kagayama等人提出,通过卤离子在氢氧化钠的存在下使汽酸酯的形成及脱离,从而获得AE中间体。但该方法操作复杂,易出现反应副产物,且毒性较大。 随着时间的推移,卤代酸的活化方法得到了不断改良和完善。其中,现代化学中最常用的方法是采用亚胺类化合物进行卤代酸的活化制备AE。该方法在AE制备中具有简单、高效和高活性等特点,成为现代有机合成领域中首选的AE制备方法。此外,此方法还可以与C-H键官能化反应、不对称反应等多种有机合成反应进行联用从而实现多元化的合成应用。 除了卤代酸的活化法之外,还有一种酰化反应制备AE的方法。其过程是通过酰硫酸酯活化酸,再与烯烃发生酰化反应,最后得到AE。该方法制备高效,反应条件温和,易于操作,可以得到高产率的目标产物。 与以上两种方法不同的是,磷酸酯的活化法需要采用高价的磷酸酯试剂,制备成本较高,并且易受其他离子的影响,因此应用较少。 总的来说,AE作为有机合成的重要中间体,制备和应用的方法一直是有机化学领域中的热点和难点问题。卤代酸的活化法在现代有机合成领域中被广泛采用,具有制备方法简单、高效和高活性等优点,成为首选的AE制备方法。今年来,AE的应用已经影响到了化学、医药和材料科学领域,其可广泛应用于各种有机合成反应中,未来的研究将继续探索其制备和应用领域。