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克拉霉素微囊的制备及其药动学研究的综述报告 克拉霉素是一种半合成的大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌作用,对多种细菌、支原体和衣原体等具有敏感性。克拉霉素经过微囊化处理后,可以形成巨大的微囊,从而增强了药效和药效持续时间。下面将从制备和药动学研究两个方面对克拉霉素微囊进行综述。 制备 将克拉霉素微囊制备的一般方法可分为两种:一种是利用油状剂量热法,另一种是利用溶剂挥发法。其中以油状剂量热法制备的克拉霉素微囊最为常见。其方法是将克拉霉素与平常使用的生产抗生素的剂量热法基本相同,先将甲乙醇混合,然后加入克拉霉素,将其溶解并进行热搅拌。在此基础上,再添加某些助剂并形成微囊化颗粒,微囊化颗粒中的药物就变成了可以被慢慢释放的颗粒。 药动学研究 药动学研究通常包括药物吸收、分布、代谢和排泄等研究。克拉霉素微囊在药动学研究方面有如下表现: (1)药物吸收:克拉霉素微囊可以较为快速地从消化道被吸收,可在30min后即可达到血浆最高浓度,且进入血液的速度较快,药效更显著。 (2)药物分布:克拉霉素对不同的组织有不同的亲和力。在肝脏、胆汁中的浓度较高,而在肌肉、脂肪中则较低。 (3)药物代谢:克拉霉素的代谢速度较为缓慢,主要通过肝脏进行代谢。经过代谢后,其药效微弱,多为毒性代谢产物。 (4)药物排泄:克拉霉素微囊的排泄方式有两种:一种是经肝脏排泄,另外一种为经肾脏排泄。在肝脏功能相对正常的患者中,其多以粪便方式排出;而在肝脏功能不佳的患者中,则以尿液排出为主。 总之,克拉霉素微囊在药效方面明显优于普通的克拉霉素片剂,其制备方法简单、生产成本相对较低,且对机体的副作用较小。目前在临床上也有了广泛的应用。