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贝达喹啉的合成、中间体的回收及其衍生物的合成的中期报告
贝达喹啉（bedaquiline）是一种革兰氏阳性菌的特异性抑制剂，可用于结核病的治疗。其化学结构中包含一个四氢吡喃环和一个烷基苯环，因此，其合成中需要考虑这两个结构。本文将介绍贝达喹啉的合成、中间体的回收及其衍生物的合成的中期报告。
1.贝达喹啉的合成
贝达喹啉的合成主要分为两个步骤：首先是苯甲酰乙醇（1）和1-甲基环己烷（2）在丙酮中进行克莱森缩合，得到α-烯酮（3）。该反应需要控制温度和pH值，可以得到较高的收率和选择性。其次是将α-烯酮（3）和吡喃-4-甲酸甲酯（4）进行Michael加成反应，得到贝达喹啉（5）。这个反应需要控制温度和反应时间，可以得到较高的收率和选择性。
2.中间体的回收
中间体α-烯酮（3）和吡喃-4-甲酸甲酯（4）的合成产生了大量反应废物，需要进行中间体的回收。我们采用了液液萃取和柱层析技术进行分离。首先，使用乙酸乙酯将反应体系分离成有机层和水层。然后，使用硅胶柱进行层析分离。通过这种方法，可以得到纯净的中间体，用于下一步的合成。
3.衍生物的合成
我们还合成了贝达喹啉的三个衍生物，分别是甲基、氟和胺取代的化合物。其合成方法同贝达喹啉的方法类似，只是在合成中间体和反应条件方面有所不同。我们成功地合成了这些衍生物，为下一步的生物活性和药理研究提供了基础。
综上所述，我们成功地合成了贝达喹啉，并采用了液液萃取和柱层析技术回收了中间体，同时也合成了贝达喹啉的三个衍生物。下一步，我们将对这些化合物进行进一步的药理学和生物活性研究。