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部分氟化的吡咯并喹啉衍生物的合成的中期报告.docx

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部分氟化的吡咯并喹啉衍生物的合成的中期报告 本文介绍了部分氟化的吡咯并喹啉衍生物的合成中期的进展状况。基于前期的研究，我们成功开发了一种新的合成路线来合成这种化合物。该合成路线的关键步骤是使用Mg（OTf）2作为催化剂进行TBAB促进的氧化反应，与前期使用的方法相比，这种方法可以提高对目标化合物和中间体的产率，并且操作更为简单和高效。 在本次中期报告中，我们报道了以下四个新化合物的合成： 1.4-氟苯基-6-（4-甲氧基苯基）-吡咯并喹啉 首先，通过控制硝基取代位置，合成了4-氟苯基-6-（4-甲氧基苯基）-2-硝基吡啶。接着，通过Zn/Pd/C还原，获得了对应的4-氟苯基-6-（4-甲氧基苯基）-2-胺基吡啶。最后，经过Mg（OTf）2促进的氧化反应，得到了目标化合物。 2.4-氟苯基-6-（4-叔丁氧基苯基）-吡咯并喹啉 首先，通过控制硝基取代位置，合成了4-氟苯基-6-（4-叔丁氧基苯基）-2-硝基吡啶。接着，通过Zn/Pd/C还原，获得了对应的4-氟苯基-6-（4-叔丁氧基苯基）-2-胺基吡啶。最后，经过Mg（OTf）2促进的氧化反应，得到了目标化合物。 3.3-氟苯基-5-（4-氟苯基）-吡咯并喹啉 首先，通过控制硝基取代位置，合成了3-氟苯基-5-（4-氟苯基）-2-硝基吡啶。接着，通过Zn/Pd/C还原，获得了对应的3-氟苯基-5-（4-氟苯基）-2-胺基吡啶。最后，经过Mg（OTf）2促进的氧化反应，得到了目标化合物。 4.3-氟苯基-5-（4-甲氧基苯基）-吡咯并喹啉 首先，通过控制硝基取代位置，合成了3-氟苯基-5-（4-甲氧基苯基）-2-硝基吡啶。接着，通过Zn/Pd/C还原，获得了对应的3-氟苯基-5-（4-甲氧基苯基）-2-胺基吡啶。最后，经过Mg（OTf）2促进的氧化反应，得到了目标化合物。 这些中间体和目标化合物都经过了核磁共振、红外光谱、电离质谱等分析方法的表征和确认。下一步，我们将继续利用这种生产增强的方法来合成其他部分氟化的吡咯并喹啉衍生物，以及进行其生物活性的研究。