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=甲状腺激素及抗甲状腺药科研试验甲状腺激素4甲状腺激素第一节甲状腺激素TH的合成、贮存、分泌及调节TH的合成、贮存、分泌及调节促甲状腺激素(thyroid-stimulatinghormone,TSH) (1)促进甲状腺细胞增生 (2)促进T3及T4合成的各步骤 (3)增加T3及T4的释放维持正常的生长发育 促进代谢和产热 提高交感-肾上腺系统的兴奋性 机制:T3作用快而强,T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合,诱导靶基因转录而发挥效应。1.维持正常的生长发育 适量甲状腺激素能促进蛋白质合成,促进骨骼、中枢神经系统发育。 甲状腺激素缺乏时: 脑发育期间,甲状腺功能不足,使神经细胞轴突、树突形成发生障碍,神经髓鞘形成延缓,出现呆小症; T3、T4还加速胎肺的发育,切除动物胎儿的甲状腺,则胎肺发育不全。 成人出现粘液性水肿。粘液性水肿2.促进代谢和产热 ↑物质氧化,耗氧量↑,基础代谢率↑,产热↑, 甲亢时有怕热、多汗等症状。 3.提高交感-肾上腺系统的兴奋性 提高机体组织对儿茶酚胺(CA)的敏感性。 因此,甲亢病人往往表现为情绪激动、神经过敏、急噪、失眠、心率加快、心输出量增加、血压上升等症状。主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗 单纯性甲状腺肿 其他1、主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗。 呆小病 尽早诊治,发育仍可正常;若治疗过晚,即使躯体能发育正常,智力仍然低下。应以预防为主,孕妇需服用足量碘制剂。 粘液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定。2.单纯性甲状腺肿 补充内源性激素不足, 并抑制TSH过多分泌。 3.其他 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼。 甲状腺肿大及防止甲状腺功能低下等。 T3抑制实验过量--甲亢症状 表现为心悸、手震颤、多汗、失眠、消瘦等,严重的甚至出现心绞痛、心力衰竭、肌震颤或痉挛等。 处理---停药,用β受体阻断药对抗。甲状腺功能亢进症(简称甲亢),是甲状腺分泌的甲状腺激素在体内的量过多所造成的。 主要表现为多食、消瘦、突眼、甲状腺增大、基础代谢率升高,同时患者神经系统兴奋,易激动、紧张、多汗、多语、心动过速等。 特点 􀁕怕热多汗 􀁕多食消瘦 􀁕心慌手抖 􀁕眼突甲肿甲亢的治疗,除作甲状腺部分切除术外,主要是服用抗甲状腺药以减少甲状腺素的分泌。 可用以治疗甲状腺功能亢进,暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有*甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图硫氧嘧啶类: 􀀩甲硫氧嘧啶(MTU):不良反应较多,少用 􀀩丙硫氧嘧啶(PTU):作用快而强 咪唑类: 􀀩甲巯咪唑(thimazole,他巴唑):作用慢而持久 􀀩卡比马唑(carbimazole,甲亢平):在体内转为 他巴唑,作用更慢1.抑制甲状腺激素的合成 通过抑制过氧化物酶,使活化、碘化、藕联过程受阻。 对已经合成的甲状腺激素无效,须待体内合成的激素被消耗到一定程度后才生效。 用药后期,由于甲状腺激素减少,反馈性使TSH分泌增加,而致腺体增大充血,严重者出现压迫症状。 2.抑制外周组织的T4转化为T3 3.免疫抑制作用 不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用 只影响甲状腺激素的合成,不影响其释放 一般用后2-3周症状改善,1-3个月基础代谢率恢复正常。 久用后致腺体增大、充血:因TSH反馈性↑。1.甲亢的内科治疗:轻型、不适宜手术或术后复发不适于131I治疗者。 2.术前准备***:使甲状腺功能恢复或接近正常,以减少术后并发症,但可使TSH分泌增多,使腺体增生,组织脆而充血。术前二周加服碘剂,减少甲状腺肿胀和充血,使腺体变韧,利于手术。 3.甲状腺危象的治疗: 大剂量碘剂和其他综合措施,大剂量的硫脲类药物可作为辅助治疗,以阻断新的甲状腺激素的合成。发生率低。 1.过敏反应最常见,一般不需停药即可消失。 2.胃肠道反应厌食、呕吐、腹痛、腹泻。 3.粒细胞缺乏症为最严重不良反应,一般发生在治疗后的2-3个月内。老年人易发生,应定期检查血象。发生咽痛、发热等反应时立即停药。 4.甲状腺功能减退症、甲状腺肿大。【药理作用】 1.小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿 2.大剂量碘有抗甲状腺作用 主要抑制甲状腺激素的释放,作用快而强,但不持久 【临床应用】 甲亢的手术前准备:** 一般在术前2周给予,可使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血 甲状腺危象的治疗: 可抑制甲状腺激素的释放,同时配合服用硫脲类药物。【不良反应】 1.一般反应:上呼吸道刺激等。 2.过敏反应: 3.诱导甲状腺功能紊乱: 近年来几个国家相继报道了在不缺碘地区给正常人应用碘化物诱发甲亢;碘化物也可能引起甲状腺功能减退。 长期服用碘化物可诱发甲亢。碘进入乳汁并通过胎盘引起新生儿甲状腺肿,故孕妇及乳母应慎用。【药理作用】 阻断β受体而改善甲亢所致的症