首选地西泮和氯氮卓2镇静催眠作用.ppt

是一类对CNS具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。随着剂量的增加，依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松作用。
镇静催眠药对CNS的作用，只有量的差异，无质的区别。2.睡眠障碍
(1)入眠及睡眠持续障碍；(常见，用速效类)
(2)睡眠过剩障碍；（多见于老年人、抑郁症患者及精神压力大的人，用效慢而作用时间长类）
(3)睡眠觉醒节律障碍；同（2）
(4)阶段性睡眠或部分性觉醒有关的机能障碍。（多梦易醒，用强、中、长效类）3.常用镇静催眠药的分类
(1)苯二氮卓类：如地西泮（安定）
(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那）
(3)其他：如水合氯醛根据作用时间的长短分为三类：
长效类：地西泮（diazepam，安定，valium）、氟西泮、氯氮卓

中效类：硝西泮、氟西泮

短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮
【体内过程】【药理作用及应用】2.镇静催眠作用:用于失眠症、术前镇静.3.抗惊厥、抗癫痫作用
用于破伤风、小儿高热、子痫
等引起的惊厥，首选地西泮和
三唑仑。

能抑制由大脑皮层、丘脑、边
缘系统等癫痫病灶异常放电的
扩散，癫痫持续状态首选安定。4.中枢性肌松作用[BDZ机制]
地西泮与苯二氮卓受体(BDZ-R)结合→
调控蛋白变构→GABAA-R与氯通道偶联→当
GABA激活GABAA-R后→Cl-通道开放,Cl-内
流→神经细胞超极化→增强GABA的中枢抑
制作用。GABAA受体-Cl-通道复合物示意图1．副作用：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降，精神不振、共济失调、动作能力低下等宿醉反应。
饮酒或与其他中枢抑制药合用（吗啡等），可加重CNS抑制。
2．依赖性：连续用药，会发生依赖性，突然停药可出现戒断症状。安定（地西泮）
安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。
抗惊抗癫显良效，取代巴比较安全。[构效关系]
1.C5上-H被烃基取代，才产生作用；
2.有分枝或双键，取代基长则作用加强；
3.以苯环取代有较强的抗惊厥作用；
4.C2上-O被S取代，显效快、短。【药物分类】【体内过程】1.镇静、催眠作用
特点:
⑴缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象；
⑵不易唤醒，有后遗反应；
⑶成瘾性，耐受性较大；
⑷可引起麻醉；
⑸毒性大，安全范围小。。作用机制：
巴比妥类可与GABAA受体-氯通道复合物上相应的结合位点结合，可促进GABA与GABAA受体的结合，而延长氯通道开放时间，增加Cl-的内流。【不良反应】（1）排除毒物水合氯醛（Chloralhydrate）