内容提供者
新型五取代2,3‑二氢吡咯衍生物及其制备方法和应用.pdf
2023-08-18
10金币
1.5MB
18页
玄静****写意
实名认证
内容提供者
1/10
2/10
3/10
4/10
5/10
6/10
7/10
8/10
9/10
10/10
亲，该文档总共18页，到这已经超出免费预览范围，如果喜欢就直接下载吧～
相关资料
新型五取代2,3‑二氢吡咯衍生物及其制备方法和应用.pdf
本发明涉及一种五取代2,3‑二氢吡咯的合成方法，具体是：以简单易得的胺，醛与α‑酮酰胺为原料，乙醇为溶剂，冰乙酸做催化剂，60～80度条件下，反应得到顺式的二氢吡咯类化合物。该方法具有操作简便，试剂便宜易得，原子经济性好，反应立体选择性高，底物适用性广等优点。此外，首次对该类化合物的α‑葡萄糖苷酶的抑制活性进行评价，结果表明该类化合物能很好的抑制α‑葡萄糖苷酶，且均好于阿卡波糖。本发明在治疗糖尿病药物的开发与应用方面具有广阔的前景。
2023-08-18
10
1.5MB
2,3-氢取代的氨基吲哚衍生物及其制备方法和应用.pdf
本发明涉及一种2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物及其制备方法和应用，涉及有机合成领域。该氨基吲哚衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示：
2023-06-05
10
1.5MB
一锅法制备的2,3-二取代吡咯或2,3,4-三取代吡咯及其制备方法.pdf
本发明提供了一锅法制备的2,3‑二取代吡咯或2,3,4‑三取代吡咯及其制备方法，酮肟与对甲苯磺酰氯在碱性条件下生成酮肟磺酸酯，酮肟磺酸酯不经分离，在该条件下发生Neber重排得到氮杂环丙烯中间体，氮杂环丙烯中间体与α位含质子的酮经开环和环化得到2,3‑二取代吡咯或2,3,4‑三取代吡咯。本发明首次提出酮肟与对甲苯磺酰氯在碱性条件下生成酮肟磺酸酯的方法，酮肟磺酸酯不经分离，在该条件下发生Neber重排得到的中间体与酮经开环和环化得到2,3‑二取代吡咯和2,3,4‑三取代吡咯的方法，不仅简化合成步骤，提高收率
2023-06-12
10
666KB
2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶衍生物、其制备方法和应用.pdf
涉及了2,3‑二氢‑1H‑吡咯并[3,2‑b]吡啶衍生物、其制备方法和应用。特别地涉及一种具有式(I)结构的EGFR抑制剂及其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为EGFR抑制剂的用途和其在治疗和/或预防至少部分由与EGFR外显子20插入或缺失突变相关的癌症、肿瘤或转移性疾病中的用途，特别是在治疗过度增殖性疾病和诱导细胞死亡障碍疾病中的用途。其中式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
2023-06-07
10
204KB
2，3-二取代色酮类衍生物的合成及其制备方法.pdf
本发明公开了一种如式(I)所示的2，3‑二取代色酮类衍生物及其合成方法，所述方法以炔酮类化合物、肟和炔酯类为原料，在碱的作用下，合成得到式(I)所示的2，3‑二取代色酮类衍生物。本发明制备方法具有原料简单易得、高原子经济性、高化学区域选择性、后处理简便、普适性好、收率良好、环境友好等优点。
2023-06-11
10
449KB