2,3-氢取代的氨基吲哚衍生物及其制备方法和应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115894326A(43)申请公布日2023.04.04(21)申请号202211322466.4A61P1/06(2006.01)(22)申请日2022.10.25A61P39/00(2006.01)(71)申请人佛山科学技术学院地址528200广东省佛山市南海区狮山镇广云路33号(72)发明人谢吴成陈依纯卢梓淇石君君(74)专利代理机构广州新诺专利商标事务所有限公司44100专利代理师许英伟(51)Int.Cl.C07D209/08(2006.01)A61P25/24(2006.01)A61P25/28(2006.01)A61P25/04(2006.01)A61P29/00(2006.01)权利要求书2页说明书9页附图5页(54)发明名称2,3-氢取代的氨基吲哚衍生物及其制备方法和应用(57)摘要本发明涉及一种2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物及其制备方法和应用，涉及有机合成领域。该氨基吲哚衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示：其中，R1选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R2选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R3选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R4选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R5为烷基。该2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物具有生物活性，且具有较好的修饰性及衍生化性能。CN115894326ACN115894326A权利要求书1/2页1.一种2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物，其特征在于，该氨基吲哚衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示：其中，R1选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R2选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R3选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R4选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R5为烷基。2.根据权利要求1所述的2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物，其特征在于，所述氨基吲哚衍生物为式(Ⅰ‑1)，式(Ⅰ‑2)，式(Ⅰ‑3)，式(Ⅰ‑4)，式(Ⅰ‑5)，式(Ⅰ‑6)，式(Ⅰ‑7)，式(Ⅰ‑8)，式(Ⅰ‑9)，式(Ⅰ‑10)，式(Ⅰ‑11)，式(Ⅰ‑12)，式(Ⅰ‑13)，式(Ⅰ‑14)，式(Ⅰ‑15)，式(Ⅰ‑16)，式(Ⅰ‑17)，式(Ⅰ‑18)，式(Ⅰ‑19)，式(Ⅰ‑20)，式(Ⅰ‑21)，式(Ⅰ‑22)，或式(Ⅰ‑23)；3.一种2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：酰基苯肼衍生物与碳酸亚乙烯酯通过铑催化剂进行环化反应，得到2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：将酰基2CN115894326A权利要求书2/2页苯肼衍生物、碳酸亚乙烯酯、铑催化剂、路易斯酸和有机溶剂混合，在氮气中进行环化反应，得到2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物。5.根据权利要求3‑4中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示：所述酰基苯肼衍生物的结构式如式(Ⅱ)所示：所述碳酸亚乙烯酯的结构式如式(Ⅲ)所示：其中，R1选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R2选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R3选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R4选自氢，卤素，烷基，甲氧基，或氰基；R5为烷基。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述铑催化剂为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体。7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述路易斯酸包括以下原料中的至少1种：醋酸锌、醋酸钠；所述有机溶剂包括以下原料中的至少1种：叔丁醇，甲苯，N,N‑二甲基甲酰胺，叔戊醇，二氧六环，1,2‑二氯乙烷，甲醇，乙腈，或乙二醇二甲醚。8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述酰基苯肼衍生物、所述碳酸亚乙烯酯、所述铑催化剂、所述路易斯酸的摩尔比为1：1.5‑2.5：0.03‑0.07：0.15‑0.25；所述有机溶剂的用量为8‑12L/1mol酰基苯肼衍生物。9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述环化反应的温度为60‑100℃，所述环化反应的时间为12‑20h。10.权利要求1‑2中任一项所述的2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物在制备药物中的应用。3CN115894326A说明书1/9页2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明涉及有机合成领域，特别是涉及2,3‑氢取代的氨基吲哚衍生物及其制备方法和应用。背景技术[0002]1‑氨基吲哚衍生物具有多种生物活性，其在生物医药方面得到了广泛应用。例如，作为抗抑郁药物、解痉剂、镇痛药物、阿尔茨海默病的潜在治疗剂等。因此，高效安全合成1‑氨基吲哚衍生物的方法具有重要的研究价值，在近几十年内有许多的研究人员开发了各种合成这种结构的有效方法。[0003]传统合成1‑氨基吲哚衍生