一种可溶性紫草素微针贴片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108721204A(43)申请公布日2018.11.02(21)申请号201810562268.2A61P17/16(2006.01)(22)申请日2018.06.04A61K31/355(2006.01)A61K31/4166(2006.01)(71)申请人南京紫源康医药科技有限公司A61K31/704(2006.01)地址210036江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号F7栋401室(72)发明人魏元刚杨永安钟慧易铭金显友(74)专利代理机构南京苏创专利代理事务所(普通合伙)32273代理人王华(51)Int.Cl.A61K9/00(2006.01)A61K31/728(2006.01)A61K31/122(2006.01)A61K47/69(2017.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称一种可溶性紫草素微针贴片及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种可溶性紫草素微针贴片及其制备方法，采用紫草素、γ-环糊精制备成包埋物后与透明质酸、甘草酸二钾、维生素E、尿囊素、增溶剂、助溶剂、生物可溶性高分子材料一起溶于去离子水制备成注膜液浇铸在特定结构的微针模板里，固化后分离得到可溶性紫草素微针贴片。与现有技术相比具有以下优点：包裹在可溶性微针里的药物随着可溶性高分子材料在皮肤里溶解逐渐释放出来，具有更好的生物相容性及更大的载药量；所用的材料为高分子生物可溶性材料，安全性高；且制备方法简单，制备条件温和，能很好地保持活性成分的稳定性，有效成分含量高，温和，多种有效成分协同作用，达到更佳的皮肤问题的疗效。CN108721204ACN108721204A权利要求书1/1页1.一种可溶性紫草素微针贴片，其特征在于以重量计算包括以下制备原料：紫草素0.05％～0.15％、γ-环糊精0.5％～1.5％、透明质酸0.05％～0.5％、甘草酸二钾0.05％～0.5％、维生素E0.05％～1％、尿囊素0.1％～1％、增溶剂0.5％～5％、助溶剂0.5％～10％、生物可溶性高分子材料25％～40％，以及余量的去离子水。2.根据权利要求1所述的可溶性紫草素微针贴片，其特征在于所述紫草素纯度不低于80％；所述紫草素的提取工艺为:(1)酶解：将紫草粉碎至20～40目，分散于10～16倍质量的水中，加入紫草质量0.2％～0.8％的复合酶制剂进行酶解6-15h；酶解的温度35～55℃；所述复合酶制剂以质量百分比计组成为50％～80％的纤维素酶、15％～30％的果胶酶以及余量的木聚糖酶；所述复合酶制剂的平均酶活为10000～50000单位；(2)碱水提取：酶解后向体系中加入氢氧化钠进行提取1～2h，得紫草萃取物；氢氧化钠在体系中的终浓度为0.2～0.5M；(3)分离纯化：将所述的紫草素萃取物过滤后经氧化铝柱层析、甲醇解析、浓缩、干燥得到紫草素粗品，紫草素粗品经乙醇结晶，过滤并干燥后得所述的紫草素。3.根据权利要求1所述的可溶性紫草素微针贴片，其特征在于：所述的增溶剂为泊洛沙姆系列、聚氧乙烯氢化蓖麻油系列中的至少一种。4.根据权利要求1所述的可溶性紫草素微针贴片，其特征在于：所述的助溶剂为甘油、丙二醇、1，3-丁二醇、聚乙二醇、山梨醇中的至少一种。5.根据权利要求1所述的可溶性紫草素微针贴片，其特征在于：所述生物可溶性高分子材料为聚乙烯醇、聚维酮、羧甲基纤维素、聚谷氨酸、聚乙二醇中的至少一种。6.根据权利要求1所述的可溶性紫草素微针贴片，其特征在于：所述生物可溶性高分子材料的分子量为10KDa～25KDa。7.一种权利要求1所述的可溶性紫草素微针贴片的制备方法，其特征在于包括如下步骤：a)首先按照配比要求称取各原料；b)将紫草素用γ-环糊精进行包埋处理，具体的将紫草素用1～5mL乙酸乙酯溶解，与γ-环糊精混合，35～55℃下减压浓缩干燥成粉末得紫草素包埋物；c)将透明质酸、甘草酸二钾、维生素E、尿囊素、增溶剂、助溶剂、生物可溶性高分子材料、步骤b)所得紫草素包埋物溶于去离子水中，搅拌均匀，脱气泡得注膜液；d)将注膜液浇铸在特定结构的微针模板模具里，35～55℃下真空干燥5～12小时，待固化完全后，剥离模具，即得基底上立有微针阵列的可溶性紫草素微针贴片。8.根据权利要求7所述的可溶性紫草素微针贴片的制备方法，其特征在于d)中所述微针阵列长度为100～1000μm。2CN108721204A说明书1/5页一种可溶性紫草素微针贴片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及医用微针贴片领域，尤其涉及一种可溶性紫草素微针贴片及其制备方法。背景技术[0002]如今人们越来越重视皮肤的护养，痘痘、暗疮、粉刺、色斑、毛孔粗大等皮肤问题很常见也很困扰。而针对这些皮肤问题的治疗通常有效成分