一种大容量莪术油注射液及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103610638103610638A(43)申请公布日2014.03.05(21)申请号201310469134.3A61P31/12(2006.01)(22)申请日2013.10.10A61P31/04(2006.01)A61P35/00(2006.01)(66)本国优先权数据A61P7/02(2006.01)201310194657.12013.05.23CNA61P1/16(2006.01)(71)申请人张蕊A61P17/06(2006.01)地址610041四川省成都市武侯区新光路新A61P15/00(2006.01)加坡花园2-11-9AA61P1/04(2006.01)申请人梁加莉A61P37/04(2006.01)金红娣(72)发明人张蕊梁加莉金红娣(74)专利代理机构成都天嘉专利事务所(普通合伙)51211代理人赵丽(51)Int.Cl.A61K9/08(2006.01)A61K36/9066(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/18(2006.01)A61K47/22(2006.01)权利要求书1页权利要求书1页说明书4页说明书4页(54)发明名称一种大容量莪术油注射液及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种大容量莪术油注射液及其制备方法，主要包括如下组分：（1）以莪术油为活性成分，（2）以15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯（又名聚乙二醇－12－羟基硬脂酸酯，简称HS15）为增溶剂，（3）以依地酸钙钠为金属离子络合剂，（4）以维生素E为抗氧剂，（5）以葡萄糖为辅料，（6）以活性炭除热原，（7）以盐酸溶液为pH调节剂，（8）以注射用水为溶剂。与市售大容量莪术油注射液相比本发明采用了全新的处方和工艺，制成的产品不仅符合莪术油注射液药典标准而且还极大地提高了其临床用药的安全性。CN103610638ACN10368ACN103610638A权利要求书1/1页1.一种大容量莪术油注射液，由活性成分莪术油、增溶剂、金属离子络合剂、抗氧剂、葡萄糖、pH调节剂及注射用水组成，pH值为4.0～5.0。2.如权利要求1所述的大容量莪术油注射液，其特征在于，包括：（1）作为活性成分的莪术油，（2）作为增溶剂的15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯，（3）作为金属离子络合剂的依地酸钙钠，（4）作为抗氧剂的维生素E，（5）作为辅料的葡萄糖，（6）作为除热原剂的活性炭，（7）作为pH调节剂的盐酸溶液，（8）作为溶剂的注射用水。3.如权利要求2所述的大容量莪术油注射液，其特征在于莪术油为0.4g/L，15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯为2.0g/L～4.0g/L，依地酸钙钠为0.1g/L，维生素E为80mg/L，葡萄糖为50g/L，活性炭为0.2g/L，盐酸溶液为1.0mol/L调节pH值至4.0～5.0。4.如权利要求2或3所述的莪术油注射液的制备方法，其特征在于工艺步骤如下：1）量取80%配方量的注射用水，先加入配方量的葡萄糖，搅拌溶解，再加入配方量的依地酸钙钠，搅拌溶解，然后加入配方量的活性炭，煮沸15分钟，过滤，冷却到30～40℃，得溶液A；2）称取配方量的莪术油与维生素E，搅拌均匀，再加入配方量的15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯，搅拌均匀，得溶液B；3）将溶液A缓慢加入溶液B中，边加边搅拌，混合搅拌均匀，然后补加注射用水，边加边搅拌，定容至配方量后搅拌均匀；4）用1.0mol/L盐酸溶液调pH值至4.0～5.0，过滤至澄明度合格后灌封；5）121℃旋转灭菌8分钟，温度降到30～40℃后，再在2～8℃冷却5～6小时，即得，制得的注射液置于阴凉处遮光保存。2CN103610638A说明书1/4页一种大容量莪术油注射液及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及医药制剂工艺领域，特别涉及一种大容量莪术油注射液及其制备方法。背景技术[0002]莪术油是来源于姜科植物莪术、温郁金等根茎中提取的挥发油，现代医学研究证实，莪术油具有抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗血栓、保肝，治疗银屑病、宫颈糜烂、消化性溃疡、增强免疫等广泛药理活性。莪术油注射液作为抗病毒药常应用于临床，1988年至2004年7月，国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中有关莪术油注射液的病例报告221例。病例报告中患者年龄主要集中在10岁以下儿童，占62.4%；用药原因以呼吸道感染为主；主要不良反应表现有过敏样反应64例次（占21%），皮疹45例次（占15%）。此外，呼吸困难17例次（占6%），过敏性休克12例次(占4%），死亡1例，由此可见莪术油注射不良反应主要集中在过敏反应上。[0003]申请号201310194657.1的专利申请公开了一种莪术油注射剂及其制备方法，虽已研究证实，采