烯肟菌胺资料.doc

有关烯肟菌酯、烯肟菌胺以及其它

沈阳化工研究院近十多年来在新农药创制方面取得了令人瞩目的成绩，新农药创制水品在国内居于绝对领先地位。所发明的新型高效杀菌剂氟吗啉已经获得中国、美国和欧洲专利，并于1999年获临时登记正式进入市场，该品种是国内第一个具有自主知识产权并成功进入市场的、具有国际水平的农药品种，荣获2000年国家专利奖金奖，并获得2002年度国家发明二等奖。新型高效杀菌剂啶菌恶唑和烯肟菌酯被列入国家“九五”攻关计划，并于2002年获准临时登记。这几个品种均被列为国家“十五”攻关产业化开发项目。这些新品种的开发在我国新农药创制史上具有划时代意义，为我国新农药创制起到了良好的示范和促进作用，更加坚定了我国开展新农药创制研究的信心。
在农药新品种的开发方面，特别是对专利过期产品的开发，一直是国内农药科研的排头兵。近些年来，成功地开发了一批高效、超高效农药品种，如磺酰脲及咪唑啉酮类除草剂、含氟及含杂环杀虫剂、Strobi及三唑类杀菌剂等，绝大多数都已形成产业化规模。
烯肟菌酯（Enestroburin，SYP-Z071）是国内开发的第一个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，由沈阳化工研究院1997年开发，已申请了中国、美国、日本及欧洲专利，2002年完成农药临时登记。该品种具有杀菌谱广、活性高、毒性低，与环境相容性好等特点。
理化性质：
分子式C22H27ClNO4，化学名称为α-[2-[[[[4-（4-氯苯基）-丁-3-烯-2-基]亚胺基]氧基]甲基]苯基]-β-甲氧基丙烯酸甲酯。结构中存在顺、反异构体（Z体，E体），原药为Z体和E体的混合体。原药（含量≥90%）外观为棕褐色粘稠状物。熔点99℃（E体）；易溶于丙酮、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚，微溶于石油醚，不溶于水。对光、热比较稳定。
毒性：
原药雄性大鼠急性经口LD50为1470mg/kg，雌性为1080mg/kg，急性经皮LD50>2000mg/kg，对眼睛轻度刺激，对皮肤无刺激性，皮肤致敏性为轻度。致突变试验：Ames试验、小鼠骨髓细胞染色体试验、小鼠睾丸细胞染色体畸变试验均为阴性。雄、雌大鼠（13周）亚慢性喂饲试验无作用剂量分别为47.73mg/kg/d和20.72mg/kg/d。25%乳油雄性大鼠急性经口LD50为926mg/kg，雌性为750mg/kg，急性经皮LD50>2150mg/kg，对眼睛中度刺激性，对皮肤无刺激性，皮肤致敏性为轻度。属低毒杀菌剂。
环境生物安全性评价：25%乳油对斑马鱼LC50（96h)为0.29mg/L；雄性、雌性鹌鹑LD50（7d）分别为837.5mg/kg和995.3mg/kg；蜜蜂LD50>200μg/只蜂；桑蚕LC50>5000mg/L。该制剂对鱼高毒，使用时应远离鱼塘、河流、湖泊等地方。对鸟、蜜蜂、蚕均为低毒。
应用：
烯肟菌酯属甲氧基丙烯酸酯类杀菌谱广、活性高的杀菌剂，具有预防及治疗作用，对由鞭毛菌、结合菌、子囊菌、担子菌及半知菌引起的多种植物病害有良好的防治效果。该药为真菌线粒体的呼吸抑制剂，其作用机理是通过与细胞色素bc1复合体的结合，抑制线粒体的电子传递，从而破坏病菌能量合成，起到杀菌作用。对黄瓜、葡萄霜霉病、小麦白粉病等有良好的防治效果。经田间药效试验表明，25%烯肟菌酯乳油对黄瓜霜霉病防治效果较好，每亩用有效成分6.7-15g（折成25%乳油制剂用量为26.7-53g/mu），于发病前或发病初期喷雾，用药3-4次，间隔7d左右喷1次药，对黄瓜生长无不良影响，无药害发生。
目前含该成分商品化的品种有：
25%烯肟菌酯EC，商品名，佳斯奇，LS20021761；
25%霜脲•烯肟菌酯WP（1：1），商品名，奇露，LS20053566；
28%多菌灵•烯肟菌酯WP（21：7），商品名，巧适，LS20060128；
18%氟环唑•烯肟菌酯SC（6：12），商品名，菌巧，LS20060534。
烯肟菌胺（SYP-1620)，分子式：C21H21Cl2N3O4，化学名称：N-甲基-2-[((((1-甲基-3-(2,6-二氯苯基)-2-丙烯基)亚胺基)氧基)甲基)苯基]－2－甲氧基亚氨基乙酰胺。烯肟菌胺是沈阳化工研究院以天然抗生素strobilurin为先导化合物最新开发的甲氧基丙烯酸酯类高效农用杀菌剂，目前已获得中国发明专利。其作用机理是通过阻止细胞色素b和c1之间的电子传导而抑制线粒体的呼吸作用，可以有效地防治对其他杀菌剂产生抗行的病原菌系列。烯肟菌胺杀菌谱广、杀菌活性高、具有保护及治疗作用，与环境生物具有良好的相容性，属低毒农药，无致癌、致畸作用。对由鞭毛菌、结合菌、子囊菌、担子菌及半知菌引起的多种植物病害具有良好的防治效果，并能提高作物产量，改善产品品质。室内及田间生物活性研究结果表明：烯肟菌胺对瓜类、小麦等作物白粉病、黄瓜霜霉病