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第三十一章作用(zuòyòng)于呼吸系统的药物基本要求(一)呼吸系统(hūxīxìtǒnɡ)的组成(二)呼吸系统疾病(jíbìng)的常见症状(三)呼吸系统对症治疗(zhìliáo)药物分类是一类(yīlèi)作用于哮喘发病的不同环节,以 缓解或预防支气管哮喘发作的药物.1、过敏因素 过敏原(花粉、粉尘、动物毛皮等) 初吸 体内产生较多IgE支气管平滑肌痉挛, 致敏哮鸣音。 肥大C、嗜碱性C血管通透性, 脱颗粒支气管粘膜(zhānmó)充血。 致敏物质支气管壁上嗜酸性粒 (组胺、白三烯、TXA2、PGD2等)细胞浸润。 气道分泌,痰液增加2、神经系统方面的影响 1.交感N兴奋2.迷走N兴奋 刺激刺激 肥大C膜上的ß-R肥大C膜上的M-R (-)(+) 环磷腺苷致敏物质释放(shìfàng)环磷鸟苷 (cAMP)(cGMP) 支气管平滑肌 松弛收缩β肾上腺素受体激动(jīdòng)药一、支气管扩张(kuòzhāng)药relaxantsofairwaysmoothmuscle激动平滑肌细胞膜受体,激活腺苷酸环化酶, cAMP↑→→平滑肌松弛; 抑制肥大细胞、中性粒细胞释放(shìfàng)炎症介质和过敏活 性物质。非选择性的肾上腺素受体激动药 β-adrenoceptoragonist 肾上腺素adrenaline 激动α、β;sc.im.→急性发作(fāzuò); 麻黄碱ephedrine 激动α、β;po.→轻症或预防发作; 异丙肾上腺素isoproterenol 激动β1、β2;po.或吸入→控制急性症状选择性β2-R激动药的特点(tèdiǎn)及比较β2-receptoragonistscomparewithIsoprenaline(二)茶碱(chájiǎn)类Theophylline【临床应用】 1.支气管哮喘 2.慢性(mànxìng)阻塞性肺病 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 【不良反应】 安全范围较窄,一般有上腹疼痛、恶心、呕 吐、失眠,震颤;剂量过大可引起心律失常、低血 压、低血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。①平喘作用弱于β2受体兴奋药。 用于各型哮喘,急性哮喘用氨茶碱缓慢推注; ②强心、利尿作用 通过正性肌力作用,增加心排出(páichū)量,增加冠状动 脉血流量。 用于心源性哮喘、肾性水肿; ③松弛胆道平滑肌 用于胆绞痛(三)吸入性抗胆碱药 胆碱能神经兴奋时,支气管平滑肌细胞内 cGMP含量增高,气道张力(zhānglì)增高,导致支气管 痉挛及腺体分泌增多。特点: 1.po不吸收(xīshōu),气雾吸入; 2.明显扩支气管,作用强而持久;比短效类β2受体激动药起效慢; 3.副作用较少; 4.用于喘息型支气管炎,尤其适用于老年性哮喘。二、抗炎抗过敏平喘药糖皮质激素(glucocorticoids,GCS): 是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物,是抢 救哮喘持续状态及哮喘危重发作的重要药物。 长期应用可导致(dǎozhì)咽部白色念珠菌感染。抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞的活性或减少其数量 抑制多种炎症介质合成与释放 增强气道以及血管(xuèguǎn)平滑肌对儿茶酚胺类物质的敏感性 控制气道高反应性常用制剂抗过敏平喘药特点: 1.稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放(shìfàng); 2.预防哮喘发作,起效缓慢(2-3天),口服无效,吸入给药; 3.对支气管平滑肌无直接松弛作用,对正在发作的哮喘无效; 3.吸入有咽部剌激,加少量异丙肾上腺素预防。特点(tèdiǎn): 1.抑制过敏介质释放; 2.平喘时间长; 3.用于预防哮喘发作; 4.对儿童哮喘疗效佳; 5.可引起镇静、嗜睡。特点: 1.竞争性拮抗LT受体,防治慢性轻、中度哮喘; 2.尤其适合(shìhé)阿司匹林哮喘,但不适合急性哮喘(起效慢); 3.偶见肝功能损害。哮喘急性发作: ①吸入β2受体激动剂,无效则改为注射(zhùshè);与异丙托 品合用可起协同作用。 ②对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效时,口 服或注射糖皮质激素。 ③对急性发作,可iv氨茶碱作抢救治疗。2.慢性哮喘: 轻度—间歇吸入短效β2受体激动剂 中度—每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸 钠,有症状时加用β2受体激动剂或氨茶碱;无效 时可增加(zēngjiā)糖皮质激素的吸入量。 重度—大剂量糖皮质激素吸入+氨茶碱口服 +β2受体激动剂吸入。镇咳药(antitussives)2)外周性镇咳药祛痰药Expectorantsandmucolitics①使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂:溴已新、氨溴索、溴凡克新; ②药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换,使粘蛋白分子裂解:乙酰半胱氨酸、美司坦、羧甲司坦、美司钠; ③酶制剂,降低痰液粘稠度(c