具有活性氧响应的载体及其制备方法和复合材料.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113813389A(43)申请公布日2021.12.21(21)申请号202110742426.4A61P39/06(2006.01)(22)申请日2021.06.30A61K49/00(2006.01)(71)申请人南方科技大学地址518000广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号(72)发明人王林吴紫媚蒋星竹王露露侯峤丹王子杰(74)专利代理机构深圳中一联合知识产权代理有限公司44414代理人方良(51)Int.Cl.A61K47/04(2006.01)A61K47/24(2006.01)A61K9/52(2006.01)A61K31/353(2006.01)权利要求书1页说明书7页附图4页(54)发明名称具有活性氧响应的载体及其制备方法和复合材料(57)摘要本申请涉及药物载体技术领域，尤其涉及一种具有活性氧响应的载体及其制备方法和复合材料。该具有活性氧响应的载体，包括：介孔二氧化硅纳米颗粒、与所述介孔二氧化硅纳米颗粒结合的荧光素和硅烷苯硫醚分子。该硅烷苯硫醚分子具有很好的活性氧响应，荧光素可以实时监测活性氧响应效果。这样，用该载体负载多酚类药物时，可以在较高浓度的ROS环境中智能释放，达到安全稳定，提高多酚类物质的生物利用度。CN113813389ACN113813389A权利要求书1/1页1.一种具有活性氧响应的载体，其特征在于，包括：介孔二氧化硅纳米颗粒、与所述介孔二氧化硅纳米颗粒结合的荧光素和硅烷苯硫醚分子，所述硅烷苯硫醚分子的结构如下所示：2.如权利要求1所述的载体，其特征在于，所述介孔二氧化硅纳米颗粒的粒径为90～100nm；和/或，所述荧光素为异硫氰酸荧光素。3.如权利要求1所述的载体，其特征在于，所述硅烷苯硫醚分子结合在介孔二氧化硅纳米颗粒的纳米孔内，所述荧光素结合在介孔二氧化硅纳米颗粒的表面。4.如权利要求1‑3任一项所述的载体，其特征在于，所述介孔二氧化硅纳米颗粒与所述硅烷苯硫醚分子的质量比为1：(0.3～0.5)。5.一种载体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：提供权利要求1‑4任一项所述的载体中的所述介孔二氧化硅纳米颗粒；将所述介孔二氧化硅纳米颗粒与所述荧光素混合避光进行标记反应，得到荧光素标记的所述介孔二氧化硅纳米颗粒；将所述荧光素标记的所述介孔二氧化硅纳米颗粒与所述硅烷苯硫醚分子混合进行催化反应，得到所述载体。6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，将所述介孔二氧化硅纳米颗粒与所述荧光素混合避光进行标记反应的步骤包括：配制介孔二氧化硅纳米颗粒分散液和荧光素溶液，将所述介孔二氧化硅纳米颗粒分散液和所述荧光素溶液混合进行磁性搅拌，然后避光反应20～26h。7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，将所述荧光素标记的所述介孔二氧化硅纳米颗粒与所述硅烷苯硫醚分子混合进行催化反应的步骤包括：将所述荧光素标记的所述介孔二氧化硅纳米颗粒与所述硅烷苯硫醚分子分散在醇溶剂中，在氨水条件下反应20～26h。8.一种复合材料，其特征在于，所述复合材料包括权利要求1‑4任一项所述的载体和负载在所述载体上的多酚类药物。9.如权利要求8所述的复合材料，其特征在于，所述多酚类药物包括原花青素。10.如权利要求8所述的复合材料，其特征在于，所述载体与多酚类药物的质量比为1：(0.1～0.4)。2CN113813389A说明书1/7页具有活性氧响应的载体及其制备方法和复合材料技术领域[0001]本申请属于药物载体技术领域，尤其涉及一种具有活性氧响应的载体及其制备方法和复合材料。背景技术[0002]介孔二氧化硅纳米颗粒(mesoporoussilicananoparticles，MSNs)由于其大的比表面积、高的孔容、均匀可调的孔径、易于化学改性的内外表面、优异的热/化学稳定性及良好的生物安全性等优势，被广泛用于载药、生物成像、生物传感及癌症的协同治疗等研究领域。[0003]活性氧(reactiveoxygenspecies，ROS)是体内一类氧的单电子还原产物，包括‑氧的一电子还原产物超氧阴离子(O2)、二电子还原产物过氧化氢(H2O2)、三电子还原产物羟基自由基(·OH)以及一氧化氮等；在许多生理过程中如细胞信号和先天免疫起着关键性作用。[0004]原花青素(Proanthocyanidins，PC)属于多酚类物质，具有抗氧化的作用。此外发现可以促进骨形成、矿化，以及成骨细胞的增殖、分化和存活。这些作用是由多酚对成骨细胞的刺激作用及其对氧化应激和炎症细胞因子的保护作用引起的。然而，由于其低溶解度、低生物利用度、不稳定性和体内外降解性，限制了这些植物化学物质的应用。发明内容[0005]本申请的目的在于提供一种具有活性氧响应的载体及其制备方法