一种口服固体制剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113842364A(43)申请公布日2021.12.28(21)申请号202111376516.2A61K9/36(2006.01)(22)申请日2021.11.19A61K47/38(2006.01)A61K47/02(2006.01)(71)申请人福建瑞泰来医药科技有限公司A61K47/12(2006.01)地址350108福建省福州市闽侯县上街镇A61K31/137(2006.01)乌龙江大道7﹟创新园二期17号楼3层A61P25/24(2006.01)312室(72)发明人高保安褚襄萍王刚焦金红刘金丹郝亚飞陈勇余贝欣陈仕魁毛昌元刘涛(74)专利代理机构北京易捷胜知识产权代理事务所(普通合伙)11613代理人陈秀琴(51)Int.Cl.A61K9/16(2006.01)A61K9/20(2006.01)权利要求书1页说明书12页(54)发明名称一种口服固体制剂及其制备方法(57)摘要本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种口服固体制剂及其制备方法。其包括以下步骤：将原料药进行单独湿法造粒，制得口服固体制剂；原料药包括克拉霉素、硫酸氢氯吡格雷、对乙酰氨基酚、阿司匹林、咖啡因、琥珀酸去甲文拉法辛、硝苯地平中的一种或两种以上的组合。本发明由于先将原料药先进行湿法造粒后，再制成固体制剂，相对于现有技术而言，其可以克服原料药因本身特性导致固体制剂制备时出现的粘冲问题，保证了生产的顺畅性。CN113842364ACN113842364A权利要求书1/1页1.一种口服固体制剂的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：将原料药进行单独湿法造粒，制得口服固体制剂。2.如权利要求1所述的口服固体制剂的制备方法，其特征在于，所述湿法制粒包括：将原料药在搅拌桨转速为100～500转/分钟，切割刀转速为1000～2500转/分钟，加水造粒30～600秒，在70～80℃下干燥，进行干整粒，将得到的药物颗粒制得口服固体制剂。3.如权利要求1所述的口服固体制剂的制备方法，其特征在于，其还包括以下步骤：将单独湿法造粒得到的药物颗粒与第一辅料进行干法造粒，制得口服固体制剂。4.如权利要求3所述的口服固体制剂的制备方法，其特征在于，所述干法造粒包括：将药物颗粒和第一辅料混合后加入硬脂酸镁得到预混物；将预混物料置于干法造粒机中造粒制得干法颗粒。5.如权利要求3所述的口服固体制剂的制备方法，其特征在于，其还包括以下步骤：将干法造粒得到的干法颗粒与第二辅料总混，压片或进行包衣。6.如权利要求5所述的口服固体制剂的制备方法，其特征在于：所述第一辅料和第二辅料为羟丙甲纤维素、微晶纤维素、滑石粉、硬脂酸镁以及药剂学上可接受的赋型剂中的一种或两种以上的组合。7.如权利要求5所述的口服固体制剂的制备方法，其特征在于：所述总混包括：将干法颗粒与第二辅料在转速为10～20转/分钟下混合10～45分钟，加入硬脂酸镁，混合5～15分钟。8.如权利要求5所述的口服固体制剂的制备方法，其特征在于：所述包衣为胃溶型欧巴代包衣。9.如权利要求1‑8任一项所述的口服固体制剂的制备方法，其特征在于：所述原料药包括克拉霉素、硫酸氢氯吡格雷、对乙酰氨基酚、阿司匹林、咖啡因、琥珀酸去甲文拉法辛、硝苯地平中的一种或两种以上的组合。10.一种如权利要求9所述的口服固体制剂的制备方法制得的口服固体制剂。2CN113842364A说明书1/12页一种口服固体制剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种口服固体制剂及其制备方法。背景技术[0002]常见的口服固体制剂有片剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂等，在药物制剂中占比70％以上，其中片剂最为常见。口服固体制剂的特点是稳定性好、生产制造成本低、服用与携带方便，临床用药的顺应性好。片剂在制备过程必不可少的工序就是压片环节，该环节是片剂生产的核心工序，最常遇到的技术难点就是粘冲问题，导致无法生产出合格的产品。通常粘冲是由原料药引起，如克拉霉素、硫酸氢氯吡格雷、对乙酰氨基酚、阿司匹林、咖啡因、琥珀酸去甲文拉法辛、硝苯地平等。[0003]琥珀酸去甲文拉法辛(Desvenlafaxinesuccinatemonohydrate)是一种5‑羟色胺‑去甲肾上腺素再摄取抑制剂，是文拉法辛的主要活性代谢物，临床用于治疗重症抑郁性障碍(MDD)，疗效显著。化学名称：4‑(2‑(二甲基氨基)‑1‑(1‑羟基环己基)乙基)苯酚琥珀酸盐一水物，分子式：C16H25NO2.C4H6O4.H2O，分子量：399.48。美国Wyethphainsinc公司生产的琥珀酸去甲文拉法辛缓释片，商品名：于2008年2月29日经美国FDA批准上市，目前国内未见上市。[0004]抑郁症是以显著而持久的心境低