阿斯利康思瑞康(富马酸喹硫平片)使用说明.pdf

阿斯利康思瑞康(富马酸喹硫平片)

【用法用量】口服。成人：起始剂量为一次25mg，一日2次。

每隔1～3日每次增加25mg，逐渐增至治疗剂量一日300～600mg，分

2～3次服用。

【注意事项】1.出现过敏性皮疹应停药。2.出现恶性症状群应立

即停药并进行相应的处理。3.用药期间应定期检查肝功能、白细胞

计数;定期检查晶状体、监测白内障的发生。4.用药期间不宜驾驶车

辆、操作机械或高空作业。

【不良反应】常见为头晕﹑嗜睡﹑直立性低血压﹑心悸﹑口干﹑

食欲不振和便秘。亦可引起体重增加﹑腹痛，无症状性ALP增高与血

总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系少见。偶可引起兴奋与失眠。

【禁忌】1.对本品过敏者禁用。2.心血管疾病(心衰、心肌梗死、

传导异常)和缺血性心脏病患者禁用。3.脑血管疾病患者禁用。4.昏

迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。5.肝、肾功能不全患

者禁用。6.可能诱发低血压的状态(脱水、低血容量、抗高血压药物

治疗)禁用。

【适应症】本品用于治疗各型精神分裂症。本品不仅对精神分裂

症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂

症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。

【药物相互作用】1.与酮康唑、红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟

伏沙明、卡马西平等合用，可使奎的平血药浓度升高。2.与苯妥英、
甲硫哒嗪等合用，可使奎的平血药浓度降低。3.本品应避免与含酒精

的饮料合用。4.与其他中枢神经系统药物合用时应谨慎。5.与抗高血

压药合用，有诱发直立性低血压的危险。6.与左旋多巴、多巴胺受体

激动剂合用，可使这类激动剂作用减弱。

【药理毒理】作用机制：喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物，

为多种神经递质受体拮抗剂。在脑中，喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受

体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和

力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，

对肾上腺素能α2，受体亲和力低，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二

氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回

避反射呈阳性结果。药效学作用动物试验结果所预测的EPS发生的可

能性显示：有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量只导致轻微的强直

症：喹硫平选择性地减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放电而

对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱；对神经阻滞剂

过敏的猴子，喹硫平只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。临床疗

效：三项安慰剂对照的临床试验结果，包括一项喹硫平剂量为每日

75-750毫克的试验显示，喹硫平所致EPS发生率与安慰剂组EPS发

生率或合用抗胆碱能药物EPS发生率无差异。在四个对照临床试验中，

评估了本品(最高用药剂量至800毫克)分别作为单一治疗和辅助锂

剂或丙戊酸半钠治疗双相情感障碍躁狂发作的情况，本品和安慰剂对

照组在EPS的发生率和联合使用抗胆碱能药物方面没有差别。喹硫平

不产生持久的催乳素升高现象。在一项多种固定剂量临床试验的结果
中表明，不同喹硫平剂量组所出现的催乳素水平变化没有差异，与安

慰剂组之间也无差异。临床试验显示，喹硫平对治疗精神分裂症的阳

性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪，两项与氟哌啶醇对照的试验显

示，喹硫平的短期疗效与对照药物相当。临床试验显示，本品无论作

为单一治疗还是作为辅助治疗，在降低双相情感障碍患者的躁狂症状

上都是有效的。对于有效者其最后一周的平均中位剂量约为600毫克，

有效者中约85%的剂量范围在每日400-800毫克。毒理研究:急性毒

性研究喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)

或腹腔注射(100毫克/千克)后出现典型的抗精神病药物的效应，包

括活性减少，上睑下垂，翻正反射丧失，流涎以及抽搐。重复给药...

急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服(500毫克/

千克)或腹腔注射(100毫克/千克)后出现典型的抗精神病药物的效应，

包括活性减少，上睑下垂，翻正反射丧失，流涎以及抽搐。重复给药

毒性研究给大鼠、狗和猴子重复使用喹硫平，可见预期的抗精神病药

物样中枢神经系统作用(如低剂量时镇静、高剂量时震颤、抽搐或虚

弱)。由喹硫平或其代谢产物对多巴胺D2受体的拮抗作用所致的高催

乳素血症在不同种系的动物中各不相同，但在大鼠最突出，在12个

月的连续研究中发现了由此产生的一系列效应，包括乳腺增生，垂体

重量增加，子宫重量下降和雌性发育加快。与肝酶诱导相一致的对肝

脏的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。甲状腺细胞

增生和相应的血浆甲状腺激素水平的变化可见之于大鼠和猴子。几种

组织，尤其是甲