一种氟苯尼考干混悬剂及其制备方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103520111103520111A(43)申请公布日2014.01.22(21)申请号201310472594.1(22)申请日2013.10.11(71)申请人成都乾坤动物药业有限公司地址611130四川省成都市温江区成都海峡两岸科技产业开发园金府路(72)发明人徐莎杨海涵房春林丁晓刚李超吴学渊(74)专利代理机构成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)51222代理人李高峡杜朗宇(51)Int.Cl.A61K9/14(2006.01)A61K31/165(2006.01)A61P31/04(2006.01)权利要求书1页权利要求书1页说明书5页说明书5页(54)发明名称一种氟苯尼考干混悬剂及其制备方法和用途(57)摘要本发明提供了一种氟苯尼考干混悬剂，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：氟苯尼考8～12份、枸橼酸钠7～9份、甘露醇20～25份、牛奶香精0.5～1份、蔗糖粉48～55.5份、羧甲基纤维素钠或羟丙甲基纤维素6～8份。本发明制备的氟苯尼考干混悬剂，显著提高了氟苯尼考在水中的分散性，明显增加了药物的利用率，且保证了良好的口感，提高了动物顺应性；同时，本发明干混悬剂稳定性良好，便于产品的贮存和运输，为兽用药物提供了新的选择。CN103520111ACN10352ACN103520111A权利要求书1/1页1.一种氟苯尼考干混悬剂，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备而成：氟苯尼考8～12份、枸橼酸钠7～9份、甘露醇20～25份、牛奶香精0.5～1份、蔗糖粉48～55.5份、羧甲基纤维素钠或羟丙甲基纤维素6～8份。2.根据权利要求1所述的氟苯尼考干混悬剂，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备而成：氟苯尼考10份、枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠6～8份、甘露醇20～25份、牛奶香精0.5～1份、蔗糖粉48～55.5份。3.根据权利要求1或2所述的氟苯尼考干混悬剂，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备而成：氟苯尼考10份、枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠6份、甘露醇20份、牛奶香精0.5份、蔗糖粉55.5份；或，氟苯尼考10份、枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠8份、甘露醇25份、牛奶香精1份、蔗糖粉48份。4.根据权利要求1～3任意一项所述的氟苯尼考干混悬剂，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备而成：氟苯尼考10份、枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠6份、甘露醇20份、牛奶香精0.5份、蔗糖粉55.5份。5.权利要求2～4任意一项所述氟苯尼考干混悬剂的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：（1）按重量配比称取原辅料；（2）取氟苯尼考、枸橼酸钠、蔗糖粉、羧甲基纤维素钠、甘露醇混合均匀，加入粘合剂制粒，再加入牛奶香精，混匀，即得。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述粘合剂为50～70%v/v乙醇。7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述粘合剂为60%v/v乙醇。8.权利要求1～4任意一项所述氟苯尼考干混悬剂在制备抗菌药中的用途。2CN103520111A说明书1/5页一种氟苯尼考干混悬剂及其制备方法和用途技术领域[0001]本发明涉及一种氟苯尼考干混悬剂及其制备方法和用途。背景技术[0002]氟苯尼考（Florfenicol）中文名称：氟洛芬；氟苯尼考；氟甲砜霉素。氟苯尼考是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，为氯霉素的第三代产品。其作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似，能与50S亚基结合，抑制酞酰基转移酶，从而抑制酞链的延伸，干扰蛋白质合成。用于防治猪的气喘病、传染性胸膜性肺炎、萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难、体温升高、咳嗽，打呛、采食量下降、消瘦等有极强疗效，对大肠杆菌等引起仔猪黄白痢、肠炎、血痢、水肿病等有显著疗效。其抗菌活性优于氯霉素，且不产生再生障碍性贫血的不良反应。根据对临床分离大肠杆菌的药敏试验，氟苯尼考显示较高敏感性，具有较好的治疗效果。[0003]氟苯尼考有很大的实用价值，但还存在一个难以解决的问题，那就是难溶于水、利用率低，不能充分发挥药效。目前氟苯尼考剂型有片剂、散剂、注射液、混悬剂等。但是大多剂型需要多次给药来维持足够长的有效药物浓度，而反复给药会使给药成本增加，并且造成动物应激反应。而混悬剂虽然可以达到良好的药物利用率，然而，液体制剂中由于水的存在，其制剂的稳定性始终存在不足。因此，制备一种药物利用率高、且稳定性良好的氟苯尼考新制剂，显得尤为必要。发明内容[0004]本发明提供了一种氟苯尼考干混悬剂及其制备方法和用途。[0005]本发明提供了一种氟苯尼考干混悬剂，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：[0006]氟苯尼考8～1