预览加载中,请您耐心等待几秒...
1/10
2/10
3/10
4/10
5/10
6/10
7/10
8/10
9/10
10/10

亲,该文档总共45页,到这已经超出免费预览范围,如果喜欢就直接下载吧~

如果您无法下载资料,请参考说明:

1、部分资料下载需要金币,请确保您的账户上有足够的金币

2、已购买过的文档,再次下载不重复扣费

3、资料包下载后请先用软件解压,在使用对应软件打开

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN104140365104140365A(43)申请公布日2014.11.12(21)申请号201310166868.4C07C229/36(2006.01)(22)申请日2013.05.08C07C229/24(2006.01)C07C229/22(2006.01)(71)申请人中国医学科学院药物研究所C07C227/18(2006.01)地址100050北京市宣武区南纬路甲2号C07D233/64(2006.01)(72)发明人庾石山张丹王亚丹鲍秀琦A61K31/12(2006.01)屈晶徐嵩泰文娇武良玉A61K31/4245(2006.01)(74)专利代理机构北京三高永信知识产权代理A61K31/138(2006.01)有限责任公司11138A61K31/4515(2006.01)代理人何文彬A61K31/137(2006.01)A61K31/495(2006.01)(51)Int.Cl.A61K31/198(2006.01)C07C49/84(2006.01)A61K31/195(2006.01)C07C45/64(2006.01)A61K31/4172(2006.01)C07D271/08(2006.01)A61P25/28(2006.01)C07C217/36(2006.01)A61P25/16(2006.01)C07C213/00(2006.01)A61P25/00(2006.01)C07D295/104(2006.01)A61P25/14(2006.01)C07C225/16(2006.01)A61P21/00(2006.01)C07C221/00(2006.01)C07C229/14(2006.01)权利要求书5页权利要求书5页说明书39页说明书39页(54)发明名称间苯三酚类衍生物及其在治疗神经退行性疾病中的用途(57)摘要本发明公开了间苯三酚类衍生物及其在治疗神经退行性疾病中的用途。具体公开了一类如式I所示的间苯三酚类衍生物及其药效学上可接受的盐,含有它们的药物组合物以及这类化合物在制备神经退行性疾病的药物中的应用。所述的神经退行性疾病包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化、肌肉萎缩性侧索硬化症、共济失调毛血管扩张症、牛海绵状脑病、克雅二氏病、亨廷顿氏病、小脑萎缩症、原发性侧索硬化症、脊髓性肌萎缩症。CN104140365ACN104365ACN104140365A权利要求书1/5页1.通式Ⅰ所表示的化合物、其药学上可接受的盐:其特征在于,1)所述化合物是通过通式IA表示的化合物,及其药学上可接受的盐,其中,Ra表示取代或未取代直链或支链的C1-10烷基、苄基、-NO2、-CORa1,取代基选自-OH、-F、-Cl、-Br、烷氧基、-SH、取代或未取代的呋咱基或-COOH,其中取代基选自直链或支链的C1-10烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯磺酰基,其中苯基和苯磺酰基上的取代基可选自-OH、-F、-Cl、-Br、-COOH、直链或支链的C1-6烷基、-CHF2、-CF3、-CN、-NO2、-OCF3、-ONO2或烷氧基Ra1可选自取代或未取代的直链或支链的C2-10烷基,其中烷基上的取代基可选自-OH、-F、-Cl、-Br、取代或未取代的苯基、-COOH或-NH2,其中取代基可选自-OH、-F、-Cl、-Br、-COOH、直链或支链的C1-6烷基、-CHF2、-CF3、-CN、-NO2、-OCF3、-ONO2或烷氧基;或者2),所述化合物是通过通式IB表示的化合物,及其药学上可接受的盐:其中,R3和R5分别独立表示-H、-OH、直链或支链的C1-6烷基、-ONO2、-ORc或-SRc,其中Rc表示取代或未取代直链或支链的C1-10烷基、苄基,所述取代基可选自-OH、烷氧基、-F、-Cl、-Br、-NH2、-COOHRb1、Rb2分别独立表示H、直链或支链的C1-6烷基,C3-6环烷基或-NRb1Rb2构成五元、六元或七元的含1-3个杂原子的饱和杂环,杂环上可有取代基,其中取代基可选自-OH、-F、-Cl、-Br、-COOH、直链或支链的C1-6烷基、C3-6环烷基、烷氧基、2CN104140365A权利要求书2/5页取代或未取代的苯基,其中苯基上的取代基可选自-OH、-F、-Cl、-Br、-COOH、直链或支链的C1-6烷基、-CHF2、-CF3、-CN、-NO2、-OCF3、-ONO2、-NH2或烷氧基;或者3),所述化合物是通过通式IC表示的化合物,及其药学上可接受的盐:其中,Rd1、Rd2和Rd3分别独立表示-H、直链或支链的C2-6烷基、苄基或-CF3n可为2-5Re1、Re2分别独立表示H