间苯三酚的新用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103211802A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103211802103211802A(43)申请公布日2013.07.24(21)申请号201310120954.1(22)申请日2013.04.09(71)申请人上海市闸北区市北医院地址200435上海市闸北区共和新路4500号(72)发明人王瑾(74)专利代理机构上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙)31262代理人曹翠娟(51)Int.Cl.A61K31/05(2006.01)A61P11/06(2006.01)A61P11/14(2006.01)权利要求书1页权利要求书1页说明书3页说明书3页(54)发明名称间苯三酚的新用途(57)摘要本发明公开了间苯三酚的新的医药用途，即间苯三酚在制备治疗支气管哮喘或慢性咳嗽药物中的应用。本发明为支气管哮喘、慢性咳嗽的患者提供新的治疗途径；使用间苯三酚缓解或治疗支气管哮喘、慢性咳嗽疾病，能明显改善患者咳嗽、咳痰、哮喘症状，具有无毒副作用、治疗效果好等优点，易于被患者接受。CN103211802ACN10328ACN103211802A权利要求书1/1页1.间苯三酚在制备治疗支气管哮喘或慢性咳嗽药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的药物是以间苯三酚为主要活性成分，根据药剂学上可接受的辅料，制备成任何一种剂型。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的辅料是甘露醇、三甲基间苯三酚、氯化钠、亚硫酸氢钠、枸橼酸、十二水合磷酸氢二钠和甘油中的至少一种。4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的剂型是指口服冻干片、注射液或冻干粉针剂。2CN103211802A说明书1/3页间苯三酚的新用途技术领域[0001]本发明涉及医药技术领域，具体地说，是间苯三酚在制备缓解或治疗支气管哮喘、慢性咳嗽疾病药物中的新的医疗用途。背景技术[0002]间苯三酚（Phloroglucinol，商品名：斯帕丰）直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药，主要应用于消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛；急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛；妇科痉挛性疼痛。与其它平滑肌解痉药相比，其特点是不具有抗胆碱作用，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用，不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状，对心血管功能没有影响。动物药理试验显示，它只作用于痉挛平滑肌，对正常平滑肌影响很小。各种毒性试验结果证明，间苯三酚注射液是非常安全的药物。间苯三酚的分子量为126.11，其结构式如下：。[0003]支气管哮喘（简称哮喘）是由多种细胞特别是肥大细胞、嗜酸性粒细胞和T淋巴细胞参与的慢性气道炎症，临床症状表现为喘息、气促、胸闷和咳嗽等，气道对多种刺激因子反应性增高。目前，治疗哮喘的药物主要有糖皮质激素、β2受体激动药和黄嘌呤类药物，虽疗效确切可靠，但不良反应较大。糖皮质激素疗效显著，但作用广泛，长期使用易引起多种严重不良反应；β2受体激动药是哮喘急性发作的常用药，黄嘌呤类药物适用于各型哮喘，但它们在发挥治疗作用的同时可兴奋心脏，甚至引起心律失常。仍然迫切需要寻找新的方法来预防、缓解或治疗哮喘。[0004]慢性咳嗽是呼吸科常见病，是指超过8周的咳嗽，该病以咳嗽为唯一症状，常常在吸入刺激性气味、冷空气、接触变应原、运动或上呼吸道感染后诱发，部分患者没有任何诱因。多在夜间或凌晨加剧，就诊时应用糖皮质激素、抗过敏药物、β2受体激动剂和茶碱类药物可缓解。[0005]现有技术中没有关于间苯三酚用于治疗、缓解或预防支气管哮喘、慢性咳嗽等呼吸系统疾病的报道，间苯三酚商业产品的说明书中也未提及该药对呼吸系统具有治疗、预防或缓解作用。发明内容[0006]本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供间苯三酚的新用途，即在制备缓解或治疗支气管哮喘、慢性咳嗽疾病药物中的新的医疗用途。3CN103211802A说明书2/3页[0007]为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：间苯三酚在制备治疗支气管哮喘或慢性咳嗽药物中的应用。[0008]所述的药物是以间苯三酚为主要活性成分，根据药剂学上可接受的辅料，制备成任何一种剂型。[0009]所述的辅料是甘露醇、三甲基间苯三酚、氯化钠、亚硫酸氢钠、枸橼酸、十二水合磷酸氢二钠和甘油中的至少一种。需要说明的是，药剂学上可接受的辅料还包括微晶纤维素、果胶、壳聚糖等，均可作为间苯三酚的辅料。[0010]所述的剂型是指口服冻干片、注射液或冻干粉针剂。[0011]本发明优点在于：本发明提供了间苯三酚的新的医药用途，为支气管哮喘、慢性咳嗽的患者提供新的治疗途径；使用间苯三酚缓解或治疗支气管哮喘、慢性咳嗽疾病，能明显改善患者咳嗽、咳痰、哮喘症状，