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利奈唑胺的合成综述.ppt
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2024-08-05
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利奈唑胺的合成.doc
中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2011,42(4)?245?利奈唑胺的合成张慧，杜鲲，桑志培，邓勇*(四川大学华西药学院，四川成都610041)摘要：(S)-环氧氯丙烷和二苄胺经N-烃化所得(S)-N,N-二苄基-3-氯-2-羟基丙胺(4)，与N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺在碱性条件下缩合，得(S)-3-(3-氟-4-吗啉苯基)-5-[(N,N-二苄基)氨甲基]-1,3-?唑烷-2-酮(6)，再经催化氢解脱苄和乙酰化反应制得抗菌药利奈唑胺，总收率约57
2024-09-14
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利奈唑胺的合成研究利奈唑胺是一种广谱农药，有机磷类农药，其化学名为9-甲基-2-丙烯基-6H-嘧啶-2,4,5-三酮，化学式为C9H9N2O3。利奈唑胺的合成具有重要的理论意义和实际应用价值，可以为农业生产提供高效、低毒的新型农药。本文结合文献资料，对利奈唑胺的合成研究进行综述。利奈唑胺的合成方法主要有以下几种：1.羧甲基化反应法利奈唑胺的羧甲基化反应法是利用氧化物或过氧化物将乙醛或甲醛氧化为羧甲基化合物后，与硝化甲基丙烯酸乙酯在碱性条件下反应，生成利奈唑胺。该方法具有反应条件温和、较为简单的优点，但需要
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利奈唑胺的合成研究利奈唑胺是辉瑞公司研发的新型抗菌药,用于治疗其他一些抗生素无法治疗的严重感染所引起有抗药性的革兰氏阳性菌,2000年美国FDA正式准许该药上市,该品种具有巨大的市场潜力,目前化合物专利已到期。由于利奈唑胺具有巨大的应用前景,本论文作者所在公司决定开展该项目。本论文通过查询了大量专利、文献后,发现各文献所报道的路线均不同程度的存在一定的缺陷,最后通过对比,选用张慧、李桂杰、徐辉等报道的文献用于参比;通过对该工艺的优化,本论文在第一步使用丁酮替代乙酸乙酯,防止回收乙酸乙酯可能的水解;使用碳酸
2024-06-01
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利奈唑胺的合成工艺研究利奈唑胺是一种抗菌药物，广泛应用于畜牧兽医领域。其化学名称为2-[(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)氧基]-N-苯甲酰丙胺，分子式为C14H12N4O2S，分子量为308.33。本文将着重介绍利奈唑胺的合成工艺。一、合成路线利奈唑胺的合成路线主要为苯甲酰丙胺与5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-酮通过缩合反应得到中间体，再通过显微活化和羰基化反应得到利奈唑胺。二、反应机理苯甲酰丙胺与5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-酮反应时，首先两者互相缩合，生成2-[(5-氨基-1,3,4-噻
2024-10-27
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