瑞替普酶说明书.doc

PAGE\*MERGEFORMAT122020年4月19日瑞替普酶说明书文档仅供参考，不当之处，请联系改正。成份HYPERLINK""折叠HYPERLINK""编辑本段本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶(rPA)分子量:39，751.5D说明:rPA是非糖基化组织型纤溶酶原激活物的变异体，含有绞链区2(Kringle2)及人组织型纤溶酶原激活物的酶结合点，含有天然组织型纤溶酶原激活物527个氨基酸中的355个(氨基酸1-3和176-527)。这种蛋白是从大肠杆菌中无活性的包涵体得到的，在体外折叠后(空间结构改变)转变为活性形式。溶液的pH=7.0-7.4性状HYPERLINK""折叠HYPERLINK""编辑本段本品为白色或类白色冻干粉剂。适应症HYPERLINK""折叠HYPERLINK""编辑本段适用于成人由冠状动脉梗塞引起的急性心肌梗塞的溶栓疗法，能够改进心肌梗塞后的心室功能。本药应在症状发生后12小时内，尽可能早期使用。发病后6小时内比发病后7-12小时之间使用，治疗效果更好。规格HYPERLINK""折叠HYPERLINK""编辑本段5.0MU/支用法用量HYPERLINK""折叠HYPERLINK""编辑本段rPA只能静脉使用。rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进行。当配制溶液时，肝素和rPA是有配伍禁忌的，不能在同一静脉通路给药，如需共用一条静脉通路先后注射时，使用二种药之间，应该用生理盐水或5%葡萄糖溶液冲洗管道。不良反应HYPERLINK""折叠HYPERLINK""编辑本段出血:最常见的不良反应用是出血，与溶栓治疗有关的出血可分为2个主要类型:1.内脏出血:包括颅内、腹膜后或消化道、泌尿道、呼吸道。2.浅表或体表出血:主要有穿刺或破损部位(如静脉切开插管部位、动脉穿刺部位、新近外科手术部位)。根据国外临床研究结果报道，在INJECT临床试验中接受瑞替普酶的住院病人颅内出血的发生率为0.8%，与其它溶栓药一样，颅内出血的风险随年龄的增大和血压的升高而增加。除颅内出血外，其它各种类型的出血的总的发生率约为21.1%。各次试验中，出血的范围不同，并与动脉导管插入及其它侵入性治疗的使用明显相关。一旦关键部位发生严重出血(颅内、消化道、呼吸道、心包)，立即停用肝素、抗凝或抗栓治疗，如第二次静注rPA还未进行，应立即停用。发生中风(包括颅内出血)和其它严重出血事件的病人有可能导致死亡或永久性残疾。在rPA治疗期间，由于注射部位形成血栓的纤维蛋白被溶解，因此必须仔细观察潜在出血部位(动脉穿刺、导管插入等)。过敏反应:在INJECT试验中，接受rPA治疗的3例病人，出现严重过敏反应，其中一例出现呼吸困难和低血压:在早期临床试验的3856例病人中，无过敏反应发生:GUSTOⅢ的先期结果表明，在10000例接受rPA治疗的病人中，有3例发生过敏反应。其它不良反应:心肌梗塞病人在使用rPA治疗时也会出现许多心肌梗塞本身也具有的其它症状。无法分清是否由rPA引起。这些事件包括:心源性休克、心律失常、(窦性心动过缓、室上性心动过速、加速性室性心律、早期复极综合症、期前收缩、室性心动过速、心室纤颤、房室传导阻滞)、肺水肿、心衰、心脏停搏、再发性心绞痛、再梗塞、心脏穿孔、二尖瓣返流、心包渗出、心包炎、急性心脏填塞、静脉血栓形成及栓塞和电机械分离。有些并发症十分凶险，能够导致死亡，其它不良反应也有报导，如恶心、呕吐、发热及低血压。禁忌HYPERLINK""折叠HYPERLINK""编辑本段以下患者禁用:1.活动性内出血2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史4.颅内肿瘤、动静脉畸型或动脉瘤5.己知的出血体质6.严重的未控制的高血压注意事项HYPERLINK""折叠HYPERLINK""编辑本段由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，因此溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止