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倍他米松[最新].doc
2024-07-05
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2024-07-05
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一种倍他米松重排物的制备方法及倍他米松重排物.pdf
本发明提供了一种倍他米松重排物的制备方法及装置，属于化工领域。本发明提供的倍他米松重排物的制备方法，在惰性气体保护下，混合化合物(Ⅰ)、甲醇、二甲亚砜以及甲醇钠，在30℃～45℃的反应温度下，反应1小时～3小时，获得化合物(Ⅱ)的反应液，并在反应液上直接添加亚磷酸三甲酯，之后在40℃～50℃的反应温度下，反应4小时～8小时即可获得倍他米松重排物(Ⅲ)，在反应体系中添加二甲亚砜显著提高了甲醇钠的反应活性，缩短了反应时间，降低了反应能耗、成本；无需加热回流，在较低的反应温度下，避免了亚磷酸三甲酯大量挥发造成的
2023-06-11
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倍他米松的制备方法.pdf
本发明涉及一种倍他米松的制备方法；在该制备方法中，先将9β,11β‑环氧‑16β‑甲基孕甾‑1,4‑二烯‑17α,21‑二醇‑3,20‑二酮和氢氟酸进行开环上氟反应，得到含倍他米松的混合物；然后于5℃以下，将含倍他米松的混合物与淬灭液混合至澄清，得到溶凊液；再在溶凊液中滴加水进行水析，然后加入碱液，离心得到精制的倍他米松；其中，淬灭液包括第一有机溶剂、第二有机溶剂和水，第一有机溶剂、所述第二有机溶剂和所述水的体积比为(2.5～4.5):(2.5～5.5):(1～3)；第一有机溶剂选自乙酸丁酯、氯仿、二氯甲
2023-06-11
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一种倍他米松二丙酸酯的精制方法及倍他米松二丙酸酯.pdf
本发明涉及药物精制技术领域，尤其是涉及一种倍他米松二丙酸酯的精制方法及倍他米松二丙酸酯，包括以下步骤：将倍他米松二丙酸酯粗品使用丙酮与烷烃类有机溶剂的混合溶剂纯化，得到倍他米松二丙酸酯精品。本发明采用丙酮与烷烃类有机溶剂的混合溶剂纯化倍他米松二丙酸酯，所制备的倍他米松二丙酸酯精品，含量由原来的97.0％左右提高至99.5％以上，收率也由原来的90％提高至了96％以上，同时将杂质B和杂质C的含量分别降至了0.3％和0.5％以下，可满足欧洲药典EP10.0对特定杂质B及C含量的要求。因此，本发明的精制方法，操
2023-06-11
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二丙酸倍他米松的合成研究.docx
二丙酸倍他米松的合成研究二丙酸倍他米松的合成研究二丙酸倍他米松（Dexmedetomidine）是一种选择性α2-肾上腺素受体激动剂，具有镇静、降压、止痛等多种作用，广泛应用于麻醉、重症监护等领域。其结构中含有二丙酸酯键和喹啉环，分别为其生物活性贡献了重要的部分。因此，二丙酸倍他米松的合成研究具有重要意义。本文将从材料和方法、结果和讨论、结论三个方面探讨其合成路线。材料和方法（1）原料：4-氨基-2，3-二甲氧基吡啶、醋酸异辛酯、氯化铵、去离子水、N，N-二甲基乙酰胺（DMF）、十二烷基硫酸钠（SDS）、
2024-11-15
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