双氯芬酸钠缓释胶囊及其制备工艺.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110101686A(43)申请公布日2019.08.09(21)申请号201910402747.2(22)申请日2019.05.15(71)申请人上海衡山药业有限公司地址201111上海市闵行区江川路3777号(72)发明人董长军(74)专利代理机构上海邦德专利代理事务所(普通合伙)31312代理人袁步兰(51)Int.Cl.A61K9/52(2006.01)A61K31/196(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61P19/02(2006.01)A61P29/00(2006.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称双氯芬酸钠缓释胶囊及其制备工艺(57)摘要本发明提出了一种双氯芬酸钠缓释胶囊及其制备工艺。其中双氯芬酸钠缓释胶囊由下述组分按下列重量比制成：双氯芬酸钠：3-8.0％、赋形剂：50-90％、包衣成分：4-10、润湿剂：0-10％、表面活性剂：0-1％、增塑剂：0-2％、遮光剂：0-2％；敷料包括内容物：蔗糖、玉米淀粉、聚乙二醇6000、胺基甲基丙烯酸酯共聚物A型、滑石粉、乳糖、吐温80、纯化水、96％乙醇、丙酮。囊壳：明胶、二氧化钛、虫胶釉、聚乙二醇、氧化铁黑。其制备工艺包括(1)空白丸芯制备；(2)素丸制备；(3)包衣；(4)装胶囊等步骤。双氯芬酸钠缓释胶囊能持续12小时有效，大大提高了药物的安全性、顺应性、有效性，避免了频繁给药和夜间“治疗盲区”，缩短了治疗时间和求诊次数，降低了治疗费用。CN110101686ACN110101686A权利要求书1/1页1.一种双氯芬酸钠缓释胶囊，其特征在于，其组分按下列重量比制成：双氯芬酸钠：3-8.0％、赋形剂：50-90％、包衣成分：4-10、润湿剂：0-10％、表面活性剂：0-1％、增塑剂：0-2％、遮光剂：0-2％；敷料包括内容物：蔗糖、玉米淀粉、聚乙二醇6000、胺基甲基丙烯酸酯共聚物A型、滑石粉、乳糖、吐温80、纯化水、96％乙醇、丙酮；囊壳：明胶、二氧化钛、虫胶釉、聚乙二醇、氧化铁黑。2.根据权利要求1所述的双氯芬酸钠缓释胶囊，其特征在于所述赋形剂是羟丙基甲基纤维素(HPMC)、淀粉、糊精、甲基纤维素、乙基纤维素或其他纤维素醚、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、碳酸氢钙等中的一种或一种以上。3.根据权利要求1所述的双氯芬酸钠缓释胶囊，其特征在于所述包衣成分是丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素(HPMC)中的一种或一种以上。4.根据权利要求1所述的双氯芬酸钠缓释胶囊，其特征在于所述润湿剂是乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等的水或醇溶液中的任意一种或一种以上。5.根据权利要求1所述的双氯芬酸钠缓释胶囊，其特征在于所述的表面活性剂是十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、吐温、卖泽等中的一种或一种以上。6.根据权利要求1所述的双氯芬酸钠缓释胶囊，其特征在于所述的增塑剂是邻苯二甲酸二乙酯。7.根据权利要求1所述的双氯芬酸钠缓释胶囊，其特征在于所述的遮光剂是二氧化钛。8.一种用于生产权利要求1至7任意一项权利要求所述的双氯芬酸钠缓释胶囊的制备工艺，其特征在于包括下述步骤：(1)空白丸芯制备：取赋形剂过100目筛，混合均匀，加以5-20％(W/V)润湿剂水或乙醇溶液，于包衣造粒机中制成空白丸芯，30-70℃下干燥3-8小时，即得；(2)素丸制备：取双氯芬酸钠、赋形剂、表面活性剂分别粉碎过100目筛，将空白丸芯置于包衣锅中，转速30-100rpm。加入双氯芬酸钠与赋形剂、表面活性剂的混合物，喷润湿剂30-90％乙醇，交替操作，直至药粉全部加完。加药完毕后，取出，置于托盘中，于50-80℃干燥过夜；(3)、包衣：取包衣材料加入乙醇溶液中，放置过夜，加入增塑剂、遮光剂；将上述素丸置于包衣锅中，使素丸滚动顺畅，然后喷入包衣液，鼓热风吹干，再喷入包衣液，鼓热风吹干，如此反复，至包衣后小丸增重5-10％左右；(4)装胶囊将小丸装入胶囊，即得。2CN110101686A说明书1/5页双氯芬酸钠缓释胶囊及其制备工艺技术领域[0001]本发明涉及一种双氯芬酸钠缓释胶囊及其制备工艺。背景技术[0002]双氯芬酸钠(diclofenacsodium)，又名双氯灭痛，是由瑞士Ciba-geigy公司首先开发成功的非甾体消炎镇痛药，其作用机制为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸转化前列腺素。双氯芬酸钠缓释制剂，临床上有片剂、胶囊、栓等多种剂型，用于缓解类风湿关节炎、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状；治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩疼、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等；急性的轻、中度疼痛，如手术后、创伤后、劳损后、痛经、