杜仲籽油纳米乳注射液的制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103040914A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN103040914A(43)申请公布日2013.04.17(21)申请号201310022804.7A61P39/06(2006.01)(22)申请日2013.01.22A61P27/02(2006.01)(71)申请人湖南奇异生物科技有限公司地址410008湖南省长沙市国家生物产业基地管理委员会办公楼四楼421房(72)发明人不公告发明人(51)Int.Cl.A61K36/46(2006.01)A61K9/107(2006.01)A61P9/10(2006.01)A61P7/02(2006.01)A61P3/06(2006.01)A61P9/12(2006.01)A61P35/00(2006.01)A61P35/04(2006.01)权利要求书权利要求书11页页说明书说明书44页页(54)发明名称杜仲籽油纳米乳注射液的制备方法(57)摘要本发明公开了一种杜仲籽油纳米乳注射液的制备方法，其特征在于它由以下原料和步骤组成，所述各原料重量配比为：杜仲籽油20～40份，乳化剂0.5～5.5份、等渗调节剂1.5～4份、抗氧剂0.005～0.2份、盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节pH为6～8.5，其余为注射用水；所述各步骤为：油相液的制备，水相液的制备，真空乳化，调整pH值，高压均质，过滤、消毒和分装。本方法制得的杜仲籽油纳米乳注射液粒度均匀，质量稳定，能供给人体热能，补充必需脂肪酸，具有提高机体免疫能力、促进组织修复、抗炎抗辐射、防突变、抑制癌细胞扩散、抗血栓降血脂等作用，可满足特殊病理状态下能量输入要求，还可作为一种新型的药物体内传递载体。CN10349ACN103040914A权利要求书1/1页1.杜仲籽油纳米乳注射液的制备方法，其特征在于它由以下原料组成，所述各原料的重量配比为：（1）杜仲籽油20~40份，（2）乳化剂0.5~5.5份，（3）等渗调节剂1.5~4份，（4）抗氧剂0.005~0.2份，（5）盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节pH为6~8.5，（6）注射用水。2.根据权利要求1所述的杜仲籽油纳米乳注射液，其特征在于所述杜仲籽油为从杜仲去壳籽仁中经由超临界CO2萃取制得，其质量指标符合《中国药典》对注射用油的质量要求。3.根据权利要求1所述的杜仲籽油纳米乳注射液，其特征在于所述乳化剂选自卵磷脂、大豆磷脂、普朗尼克F-68中的一种或几种混合物，所述的抗氧剂为维生素E、乙二胺四乙酸二钠、叔丁基对羟基茴香醚中的一种或几种，所述的等渗调节剂为甘油、葡萄糖或氯化钠中的任意一种。4.根据权利要求1所述的杜仲籽油纳米乳注射液的制备方法，其特征在于其制备方法由以下步骤组成：A.油相液的制备，将上述比例的杜仲籽油和乳化剂、抗氧化剂混合搅拌加热至40~55℃，使其充分熔化或溶解均匀待用；B.水相液的制备，将上述比例等渗调节剂加入相应份额的注射用水中，搅拌加热至50~60℃待用；C.真空乳化，上述油相液和水相液经由真空泵加入乳化锅内，在70~80℃温度和真空条件下进行高速搅拌，持续乳化30~40min，使油、水相原料充分混合成分散均匀的乳状液；D.调整pH值，用pH调节剂调节pH至6~8.5范围内，用注射用水补至足量；E.高压均质处理，将上述步骤所得乳状液迅速转入高压纳米均质机50~80MPa压力下均质处理20min，使乳液粒径在100nm以下；F.过滤与分装，将均质后的乳液经过0.22-0.8µm微孔膜过滤器过滤除菌，在无菌GMP洁净环境中，定量灌入包装容器中，充氮气后密封，115-122℃灭菌15-30min，5-25℃条件避光保存。2CN103040914A说明书1/4页杜仲籽油纳米乳注射液的制备方法技术领域[0001]本发明属于医药技术领域，特别涉及一种杜仲籽油纳米乳注射液的制备方法。背景技术[0002]油脂是热值能量较高的物质，人体自身储存的油脂能维持机体代谢功能。当人体长时间由于疾病不能口服摄取脂肪能量时，就需要将脂肪类物质制成纳米级粒径的药物，通过体外静脉注射注入人体，满足人体能量需要。脂肪乳剂就属于这类制剂，其作为能量补充药，为机体提供能量和必需脂肪酸，用于胃肠外营养补充能量及必需脂肪酸，预防和治疗人体必需脂肪酸缺乏症，也为经口服途径不能维持和恢复正常必需脂肪酸水平的病人提供必需脂肪酸。同时脂肪乳剂还可以将药物包裹于内相或界面层中，作为一种新型的药物体内传递载体。[0003]脂肪乳剂主要成分为甘油三酯，甘油三酯由脂肪酸和甘油组成。根据脂肪酸分子结构中碳链的长度可分为短链脂肪酸、中链脂肪酸和长链脂肪酸，脂肪酸碳链中的碳原子间有的完全以共价键结合，称为饱和脂肪酸，有的则含有不饱和双键，称为不饱和脂肪酸，有两个以上不饱和双键的脂肪酸称作多不