杜仲木脂素提取物在制备治疗肾间质纤维化药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103479711103479711A(43)申请公布日2014.01.01(21)申请号201310423484.6(22)申请日2013.09.17(71)申请人欧阳冬生地址410078湖南省长沙市开福区湘雅路110号中南大学临床药理研究所(72)发明人姜德建严谨郭成贤李晓辉冯晗阳国平周宏灏欧阳冬生(74)专利代理机构长沙正奇专利事务所有限责任公司43113代理人卢宏(51)Int.Cl.A61K36/46(2006.01)A61P13/12(2006.01)权权利要求书1页利要求书1页说明书5页说明书5页附图3页附图3页(54)发明名称杜仲木脂素提取物在制备治疗肾间质纤维化药物中的应用(57)摘要本发明涉及中药提取物用途领域，具体提供了杜仲木脂素提取物在制备治疗肾间质纤维化药物中的应用。所述杜仲木脂素提取物中木脂素占杜仲木脂素提取物总重量的30%-90%，且木脂素中有效成分松脂醇二葡萄糖苷的含量占杜仲木脂素提取物总重量的1%-15%。CN103479711ACN103479ACN103479711A权利要求书1/1页1.杜仲木脂素提取物在制备治疗肾间质纤维化药物中的应用，所述杜仲木脂素提取物中木脂素占杜仲木脂素提取物总重量的30%-90%，且木脂素中有效成分松脂醇二葡萄糖苷的含量占杜仲木脂素提取物总重量的1%-15%。2.根据权利要求1所述应用，其特征是，所述木脂素中有效成分松脂醇二葡萄糖苷的含量占杜仲木脂素提取物总重量的3%-7.5%。3.根据权利要求1或2所述应用，其特征是，所述杜仲木脂素提取物是以杜仲为原料，通过质量浓度为40%-95%的醇提，提取液过滤，浓缩，将浓缩液通过大孔树脂柱，依次用水，质量浓度为15%-25%的甲醇或乙醇，质量浓度为45%-55%的甲醇或乙醇溶液洗脱，收集质量浓度为45%-55%的醇洗脱液，浓缩，干燥，得到杜仲木脂素提取物粉末。4.根据权利要求4所述应用，其特征是，所述杜仲木脂素提取物的制备方法为：a)杜仲皮去外皮后，切段，用质量浓度为40%-95%的乙醇溶液回流提取2-3次，每次1-2h，提取液减压浓缩至0.5-1.5倍药材量体积；b)将浓缩后的药液通过大孔吸附树脂柱进行有效成分富集，依次用水，质量浓度为15%-25%的甲醇或乙醇，质量浓度为45%-55%的甲醇或乙醇溶液洗脱；c)收集质量浓度为45%-55%的甲醇或乙醇洗脱液，浓缩，干燥得杜仲木脂素提取物粉末。5.根据权利要求4所述应用，其特征是，收集步骤b中的水洗脱液，浓缩，干燥，粉碎，粉末用甲醇溶解，弃去不溶物，回收甲醇并干燥得环烯醚萜类物质。6.根据权利要求4所述应用，其特征是，步骤b中所述大孔吸附树脂柱为HP系列树脂、D101树脂或者AB-8树脂。2CN103479711A说明书1/5页杜仲木脂素提取物在制备治疗肾间质纤维化药物中的应用技术领域[0001]本发明属于中药提取物用途领域，具体涉及杜仲木脂素提取物的新用途。背景技术[0002]肾脏纤维化是一种病理生理改变，是肾脏的功能由健康到损伤，再到损坏，直至功能丧失的渐进过程。其结果是肾脏功能进行性不可逆转的损害，给人类健康带来巨大的威胁。肾间质纤维化是各种原因所致肾脏疾病进展至终末期肾功能衰竭的共同病理特征。大量临床病理资料表明，各种原因引起的慢性肾功能损伤与肾间质纤维化的严重程度较肾小球病变更为密切。因此，为了减缓和逆转慢性肾脏疾病的进程，改善肾脏功能，发现和找到治疗肾纤维化的有效药物对于指导临床治疗、改善肾病患者生活质量具有重要意义。[0003]杜仲为杜仲科植物杜仲的干燥树皮，是中国名贵滋补药材。具补肝肾、强筋骨、降血压、安胎等诸多功效，它是中国特有药材，其药用历史悠久，在临床有着广泛的应用。杜仲具有补肝肾，强筋骨，清除体内垃圾，加强人体细胞物质代谢，防止肌肉骨骼老化，平衡人体血压，分解体内胆固醇，降低体内脂肪，恢复血管弹性，利尿清热，广谱抗菌，兴奋中枢神经，提高白血球数量，增强人体免疫力等显著功效。杜仲的有效成分主要有木脂素、环烯醚萜类、黄酮类、有机酸、醇、微量元素、维生素等等，木脂素是杜仲中含量最多的成分之一。杜仲木脂素具有降血压、抗脂质过氧化、保护中枢神经系统等药理作用。[0004]目前国内外对杜仲木脂素提取物的药理作用研究较少。申请号：200710035744.7公开了杜仲木脂素及其提取物在抗心血管重塑上的应用，杜仲木脂素提取物的新用途有待进一步研究。发明内容[0005]本发明的目的旨在提供一种杜仲木脂素提取物的新用途。我们研究发现杜仲木脂素提取物对肾间质纤维化具有防治作用，可用于制备治疗肾间质纤维化的药物。[0006]为实现上述目的，本发明的技术方案是：[0007]