核桃楸皮提取物及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102349943A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102349943A(43)申请公布日2012.02.15(21)申请号201110321400.9A61P1/16(2006.01)(22)申请日2008.10.09(62)分案原申请数据200810013595.92008.10.09(71)申请人丹东药业集团有限公司地址118002辽宁省丹东市振兴区健康路10号(72)发明人张秀君(74)专利代理机构北京华科联合专利事务所11130代理人王为(51)Int.Cl.A61K36/52(2006.01)A61P35/00(2006.01)权利要求书1页说明书12页(54)发明名称核桃楸皮提取物及其制备方法(57)摘要核桃楸皮提取物，主要药用活性成份有：8-羟基-9，10-蒽醌-1-羧酸、REGIOLONE、4，5，8-三羟基-α-萘酮-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、4，5，8-三羟基-α-萘酮-3-O-(6′-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、1-(4’-羟基苯基)-7-(3”-甲氧基-4”-羟基苯基)庚烷-3-醇、4-羟基-2，6-二甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、4-羟基-2，6-二甲氧基苯酚-1-O-(6′-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、香草酸-4-O-(6′-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、香草醛、香草酸、没食子酸、丁香酸、山萘酚、槲皮素、杨梅普和槲皮苷。上述核桃楸皮提取物对于治疗肝病和抑制肿瘤生长上具有良好效果，特别是对于肝癌细胞具有直接杀伤作用。CN102349ACCNN110234994302349946A权利要求书1/1页1.一种核桃楸皮提取物在制备抗肝癌的药物中的应用，其中所述核桃楸皮提取物制备方法如下：取核桃楸皮100kg磨成粗粉或破碎成小块，加入6-8倍量溶剂，溶剂为乙醇或水，溶剂采用乙醇时，乙醇质量浓度为70-95％，加热回流三次，加热温度为80-90℃，每次1小时，溶剂采用水时，加热提取三次，加热温度为100℃，每次水提2-3小时，将乙醇提取或水提取所得药液过滤，50-60℃减压浓缩至每ml含药材0.5-1g的母液，经大孔吸附树脂分离纯化后，得棕黄色油状物200-300g。2CCNN110234994302349946A说明书1/12页核桃楸皮提取物及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种中药，具体是涉及一种核桃楸皮提取物-楸皮素及其制备方法。背景技术[0002]核桃楸(JuglansmandshuricaMaxim)为胡桃科胡桃属落叶乔木，是东北阔叶红松林的重要伴生树种，也是东北著名的三大硬阔之一，主要分布于我国东北地区。核桃楸是我国珍惜保护植物。[0003]近年来，肝病发病率占各种传染病法定报告第一位。全球携带乙肝病毒的人数超过2.8亿。我国是肝病高发区，乙肝病毒携带者超过0.93亿，患者人数超过1000万，其中25-40％以上发展为肝硬化或肝癌，世界卫生组织把肝炎、癌症、爱滋病列为威胁人类生存的三大“杀手”。[0004]目前，西医治疗肝病的方法主要有两种：一种是使用能抑制病毒复制的药物，如干扰素、拉米夫定等，这些物药对症性强，治疗效果明显，但停药后易复发，甚至有时会转为不可逆的严重后果。另一种方法就是手术，这主要是针对癌症患者。术后化疗，对患者伤害更大。由于西医西药在这方面没有更理想的方法，人们把目光投向中医中药。发明内容[0005]本发明的目的，是提供一种用于治疗肝病，特别是肝癌的核桃楸皮提取物-楸皮素。[0006]本发明的另一目的，是提供一种核桃楸皮提取物楸皮素的生产方法。[0007]技术方案是：[0008]核桃楸皮提取物的中药用活性成分主要有：8-羟基-9，10-蒽醌-1-羧酸、regiolone、4，5，8-三羟基-α-萘酮-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、4，5，8-三羟基-α-萘酮-3-O-(6′-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、1-(4’-羟基苯基)-7-(3”-甲氧基-4”-羟基苯基)庚烷-3-醇、4-羟基-2，6-二甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、4-羟基-2，6-二甲氧基苯酚-1-O-(6′-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、香草酸-4-O-(6′-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、香草醛、香草酸、没食子酸、丁香酸、山萘酚、槲皮素、杨梅普和槲皮苷。[0009]核桃楸皮提取物的用途：[0010]民间常用核桃楸皮煮水喝，用以治疗胸胁涨满，口苦咽干等症状。在这个基础上，我们对核桃楸皮的提取物进行研究，确定化学成份和药理实验。[0011]对核桃楸皮提取物进行动物实验表明：与模型对照组相比，参试药物(15mg·kg-1)对小鼠S180肉瘤的生长有显著的抑制作用，抑