包含异噁唑啉活性剂的杀寄生物组合物，其方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103957701103957701A(43)申请公布日2014.07.30(21)申请号201280051631.5(51)Int.Cl.(22)申请日2012.09.12A01N25/00(2006.01)A61P33/00(2006.01)(30)优先权数据A61K31/42(2006.01)61/533,3082011.09.12US(85)PCT国际申请进入国家阶段日2014.04.21(86)PCT国际申请的申请数据PCT/US2012/0547192012.09.12(87)PCT国际申请的公布数据WO2013/039948EN2013.03.21(71)申请人梅里亚有限公司地址美国佐治亚(72)发明人M·D·索尔J·K·罗森特尔J·佩特N·舒布M·泰伊瓦尼-穆特瓦尼C·别兰斯基(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038代理人于巧玲权权利要求书4页利要求书4页说明书67页说明书67页附图3页附图3页(54)发明名称包含异噁唑啉活性剂的杀寄生物组合物，其方法和用途(57)摘要本发明涉及用于抗击动物中的外源寄生物和内源寄生物的局部组合物，包含至少一种异噁唑啉活性剂和药学上可接受的载体，任选与之组合的一种或多种额外的活性剂。本发明也提供用于根除、防治和预防动物中的寄生物感染和侵染的经改善的方法，包括将本发明的组合物给药至有需要的动物。CN103957701ACN103957ACN103957701A权利要求书1/4页1.用于处理或预防动物中的寄生物感染或侵染的局部兽医学组合物，包含：a)至少一种式(I)的异噁唑啉活性剂：其中：A1，A2，A3，A4，A5和A6独立地选自CR3和N，条件是A1，A2，A3，A4，A5和A6中最多3个是N；B1，B2和B3独立地选自CR2和N；W是O或S；1R是C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，C4-C7烷基环烷基或C4-C7环烷基烷基，各自任选用独立选自R6的一个或多个取代基取代；2各R独立地是H，卤素，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C1-C6烷基氨基，C2-C6二烷基氨基，C2-C4烷氧羰基，—CN或—NO2；3各R独立地是H，卤素，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C6环烷基，C3-C6卤代环烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C1-C6烷基氨基，C2-C6二烷基氨基，—CN或—NO2；4R是H，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，C4-C7烷基环烷基，C4-C7环烷基烷基，C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧羰基；51011121R是H，OR，NRR或Q；或C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，C4-C7烷7基环烷基或C4-C7环烷基烷基，各自任选用独立选自R的一个或多个取代基取代；或R4和R5与它们连接的氮一起形成含有2至6个碳原子和任选1个额外选自N、S和O的原子的环，所述环任选用独立选自C1-C2烷基，卤素，—CN，—NO2和C1-C2烷氧基的1至4个取代基取代；6各R独立地是卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，—CN或—NO2；7各R独立地是卤素；C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，C2-C7烷基羰基，C2-C7烷氧羰基，C2-C7烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，C2-C7卤代烷基羰基，C2-C7卤代烷氧羰基，C2-C7卤代烷基氨基羰基，C3-C9二卤代烷基氨基羰基，羟基，—NH2，—2CN或—NO2；或Q；8各R独立地是卤素，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，2CN103957701A权利要求书2/4页C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C1-C6烷基氨基，C2-C6二烷基氨基，C2-C4烷氧羰基，—CN或—NO2；9各R独立地是卤素，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C6环烷基，C3-C6卤代