包含异噁唑啉活性剂的延长释放可注射制剂、其方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108055825A(43)申请公布日2018.05.18(21)申请号201680031640.6(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专(22)申请日2016.04.06利商标事务所11038代理人张敏(30)优先权数据62/144,8712015.04.08US(51)Int.Cl.A61K9/08(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61K31/42(2006.01)2017.11.30A61K31/422(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61K47/10(2006.01)PCT/US2016/0262532016.04.06A61K47/22(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据A61P33/14(2006.01)WO2016/164487EN2016.10.13(71)申请人梅里亚股份有限公司地址美国佐治亚(72)发明人S·M·卡迪P·彻菲特兹I·加勒斯加L·勒海尔德法洛斯权利要求书17页说明书143页(54)发明名称包含异噁唑啉活性剂的延长释放可注射制剂、其方法和用途(57)摘要本发明涉及用于与动物中的寄生虫战斗的延长释放可注射制剂，其包含至少一种异噁唑啉活性剂、药学上可接受的聚合物和溶剂。本发明也提供了改进的用于根除、控制和预防动物中的寄生虫感染和侵袭的方法，所述方法包括给有此需要的动物施用本发明的延长释放可注射制剂。CN108055825ACN108055825A权利要求书1/17页1.一种用于治疗或预防动物中的寄生虫感染或侵袭的延长释放可注射组合物，其包含抗寄生虫有效量的至少一种异噁唑啉活性剂、药学上可接受的聚合物和溶剂或溶剂混合物。2.一种用于治疗或预防动物中的寄生虫感染或侵袭的延长释放可注射组合物，其包含抗寄生虫有效量的至少一种异噁唑啉活性剂、药学上可接受的聚合物，所述聚合物为聚丙交酯和聚乙交酯的共聚物、溶剂或溶剂混合物和任选的表面活性剂。3.根据权利要求2的延长释放可注射组合物，其包含：a)抗寄生虫有效量的至少一种异噁唑啉活性剂，其为：i)式(I)的异噁唑啉化合物：其中：B1、B2和B3各自独立地是C-R或N；每个R独立地是H、卤素、氰基、-NO2、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基或烷氧基羰基；1R是C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；Y是任选地被取代的亚苯基、亚萘基、亚茚满基、5或6元亚杂芳基或8-10元稠合亚杂二环基，其中所述任选的取代基选自卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、-CN或-NO2和NH2-C(＝S)-；233Q是X-NRR、基团(-CH2-)(-CH2-)N-R、OH、NH2、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、卤代烷基氨基、二烷基氨基、卤代二烷基氨基、巯基、烷基硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基或任选地被取代的5或6元碳环基、杂环基或杂芳基环；X是(CH2)n、CH(CH3)、CH(CN)、C(＝O)或C(＝S)；R2是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基羰基或烷氧基羰基；R3是H、OR7、NR8R9或Q1；或烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基，每个任选地被一个或多个独立地选自R4的取代基取代；或R2和R3与它们所连接的氮一起形成环，所述环含有2-6个碳原子和任选的一个另外的选自N、S和O的原子，所述环任选地被1-4个独立地选自烷基、卤素、-CN、-NO2和烷氧基的取代基取代；每个R4独立地是卤素；烷基、环烷基、烷氧基、烷基硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、2CN108055825A权利要求书2/17页卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基氨基、卤代烷基氨基、二烷基氨基、二卤代烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、卤代烷基羰基、卤代烷氧基羰基、卤代烷基氨基羰基、二卤代烷基氨基羰基、羟基、-NH2、-CN2或-NO2；或Q；每个R5独立地是卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、-CN或-NO2；每个R6独立地是卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基