包含异噁唑啉活性剂的长效可注射配制剂、其方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107427496A(43)申请公布日2017.12.01(21)申请号201680018359.9(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专(22)申请日2016.02.26利商标事务所11038代理人徐达(30)优先权数据62/121,3502015.02.26US(51)Int.Cl.A61K31/422(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61K31/69(2006.01)2017.09.26A61K45/06(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61K47/10(2006.01)PCT/US2016/0196882016.02.26A61P33/00(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据WO2016/138339EN2016.09.01(71)申请人梅里亚股份有限公司地址美国佐治亚(72)发明人S·M·卡迪P·切斐兹I·加勒斯加L·L·H·德法卢瓦斯权利要求书17页说明书68页(54)发明名称包含异噁唑啉活性剂的长效可注射配制剂、其方法和用途(57)摘要本发明涉及用于抗击动物中的寄生物的长效可注射配制剂，包含至少一种异噁唑啉活性剂，泊洛沙姆和共溶剂。本发明也提供用于根除、控制和预防动物中的寄生物感染和侵袭的改善的方法，包括将本发明的长效可注射配制剂给药至有需要的动物。CN107427496ACN107427496A权利要求书1/17页1.用于治疗或预防动物中的寄生物侵袭或感染的长效可注射配制剂，包含抗寄生物有效量的至少一种异噁唑啉活性剂，泊洛沙姆和任选的共溶剂，其中不存在其它药学上可接受的聚合物。2.根据权利要求1的长效可注射配制剂，包含：a)抗寄生物有效量的至少一种异噁唑啉活性剂，其是：i)式(I)异噁唑啉化合物：其中：A1，A2，A3，A4，A5和A6独立地选自CR3和N，条件是A1，A2，A3，A4，A5和A6中最多3个是N；B1，B2和B3独立地选自CR2和N；W是O或S；1R是C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，C4-C7烷基环烷基或C4-C7环烷基烷基，各自任选用独立选自R6的一个或多个取代基取代；2各R独立地是H，卤素，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C1-C6烷基氨基，C2-C6二烷基氨基，C2-C4烷氧羰基，—CN或—NO2；3各R独立地是H，卤素，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C6环烷基，C3-C6卤代环烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C1-C6烷基氨基，C2-C6二烷基氨基，—CN或—NO2；4R是H，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，C4-C7烷基环烷基，C4-C7环烷基烷基，C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧羰基；51011121R是H，OR，NRR或Q；或C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，C4-C7烷基环7烷基或C4-C7环烷基烷基，各自任选用独立选自R的一个或多个取代基取代；或R4和R5与它们连接至的氮一起形成含有2至6个碳原子和任选1个额外选自N、S和O的原子的环，所述环任选用独立选自C1-C2烷基，卤素，—CN，—NO2和C1-C2烷氧基的1至4个取代基取代；6各R独立地是卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，—CN或—NO2；7各R独立地是卤素；C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，C2-C7烷基羰基，C2-C7烷氧羰基，C2-C7烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，C2-C7卤代烷基羰基，C2-C7卤2CN107427496A权利要求书2/17页代烷氧羰基，C2-C7卤代烷基氨基羰基，C3-C9二卤代烷基氨基羰基，羟基，—NH2，—CN或—2NO2；或Q；8各R独立地是卤素，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C1-C6烷基氨基，C2-C6二烷基氨基，C2-C4烷氧羰基，—