二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105796512A(43)申请公布日2016.07.27(21)申请号201610378630.1(22)申请日2016.05.31(71)申请人哈尔滨商业大学地址150076黑龙江省哈尔滨市道里区通达街138号(72)发明人吴春王亚男(74)专利代理机构哈尔滨市松花江专利商标事务所23109代理人侯静(51)Int.Cl.A61K9/19(2006.01)A61K9/127(2006.01)A61K31/352(2006.01)A23L33/00(2016.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法(57)摘要二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法，本发明涉及一种二氢杨梅素脂质体的制备方法。本发明的目的是要解决现有技术制备的二氢杨梅素固体脂质颗粒存在亲水性差的问题。二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法：一、制备有机相；二、制备吐温-80/乙醇混合液；三、准备水相C；四、乳化；五、制备混悬液；六、冷冻干燥，即得到二氢杨梅素固体脂质颗粒。优点：二氢杨梅素固体脂质颗粒包封率较好，且具有较好的亲水性；本发明制备的二氢杨梅素固体脂质颗粒在水中的溶解度与二氢杨梅素相比较提高了2倍以上。本发明主要用于制备二氢杨梅素固体脂质颗粒。CN105796512ACN105796512A权利要求书1/1页1.二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法，其特征在于它是按以下步骤完成的：一、制备有机相：二氢杨梅素、硬脂酸和卵磷脂加入到乙醇/丙酮的混合溶剂中，在73℃～74℃下水浴加热完全溶解，得到澄清的有机相，该澄清的有机相作为有机相A；所述二氢杨梅素的质量与乙醇/丙酮的混合溶剂的体积比为(27mg～30mg):12mL；所述的硬脂酸与卵磷脂的质量比1:1；所述硬脂酸和卵磷脂的总质量与乙醇/丙酮的混合溶剂的体积比为300mg:12mL；二、制备吐温-80/乙醇混合液：将吐温-80加入乙醇水溶液中，得到吐温-80/乙醇混合液，该吐温-80/乙醇混合液作为体系B；所述的乙醇溶液中乙醇的质量份数为25％；所述的吐温-80与乙醇水溶液的体积比为2.4mL:20mL；三、准备水相C：将质量份数为25％的乙醇水溶液置于温度为4℃下进行冷藏，得到温度为4℃、质量份数为25％的乙醇水溶液，该温度为4℃、质量份数为25％的乙醇水溶液作为水相C；四、乳化：将有机相A倾入体系B中，在温度为73℃～74℃下恒温搅拌乳化，乳化时间为0.75h～1h，得到初乳D；所述的有机相A与体系B的体积比为(18～21)mL:22.4mL；五、制备混悬液：初乳D倾入水相C中，在冰浴条件下磁力搅拌混匀，即得二氢杨梅素固体脂质颗粒混悬液；所述的初乳D与水相C的体积比为(16～20)mL:20mL；六、冷冻干燥：将二氢杨梅素固体脂质颗粒混悬液与冻干保护剂搅拌混匀，然后置于温度为-75℃的冰箱中预冻24h，再置于温度为-60℃的冻干机冻干24h，即得到二氢杨梅素固体脂质颗粒；所述的二氢杨梅素固体脂质颗粒混悬液与冻干保护剂的体积比为1:1。2.根据权利要求1所述的二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法，其特征在于步骤一中所述二氢杨梅素的质量与乙醇/丙酮的混合溶剂的体积比为28.27mg:12mL。3.根据权利要求1所述的二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法，其特征在于步骤一中所述乙醇/丙酮的混合溶剂由乙醇和丙酮按体积比1:1混合而成。4.根据权利要求1所述的二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法，其特征在于步骤四中在温度为73℃～74℃下恒温搅拌乳化，乳化时间为0.75h。5.根据权利要求1所述的二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法，其特征在于步骤六中所述的冻干保护剂为质量分散为4％～5％的山梨聚糖水溶液、质量分散为4％～5％的海藻糖水溶液或质量分散为4％～5％的葡萄糖水溶液。6.根据权利要求5所述的二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法，其特征在于步骤六中所述的冻干保护剂为质量分散为5％的海藻糖水溶液。2CN105796512A说明书1/4页二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种二氢杨梅素脂质体的制备方法。背景技术[0002]二氢杨梅素(Dihydromyricetin，DMY)是从葡萄科蛇葡萄属的一种野生木质藤本植物中提取出来的纯天然物质。其中主要活性成分为黄酮类化合物。二氢杨梅素易溶于丙酮，溶于甲醇、乙醇，极微溶于醋酸乙酯，不溶于石油醚、氯仿，其亲脂性和亲水性较弱，使其食品中应用范围受到限制。近年来改进二氢杨梅素亲水性的研究有，在“二氢杨梅素脂质体的处方优化及性质考察”(齐娜,黄凤香,廖迎,等.世界科学技术:中医药现代化,2014(6):1427-1433.)中用薄膜-超声法制备二氢杨梅素脂质体，以包