一种二氢杨梅素固体脂质纳米粒及制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109568297A(43)申请公布日2019.04.05(21)申请号201811398008.2A61P35/00(2006.01)(22)申请日2018.11.22A61P29/00(2006.01)A61P31/04(2006.01)(71)申请人福建中医药大学A61P31/10(2006.01)地址350000福建省福州市五四路282号A61P39/06(2006.01)(72)发明人林珠灿杨毛毛钟诚宋煜A61P3/10(2006.01)沙玫徐伟郭素华A61P3/06(2006.01)(74)专利代理机构福州市鼓楼区京华专利事务A61P39/02(2006.01)所(普通合伙)35212A61P1/16(2006.01)代理人林晓琴(51)Int.Cl.A61K9/52(2006.01)A61K31/352(2006.01)A61K47/14(2006.01)A61K47/12(2006.01)A61K47/10(2006.01)权利要求书1页说明书7页附图1页(54)发明名称一种二氢杨梅素固体脂质纳米粒及制备方法(57)摘要本发明属于药物制剂领域，涉及一种二氢杨梅素固体脂质纳米粒及制备方法。以固态的天然或合成的类脂为载体，将二氢杨梅素药物包裹或夹嵌于类脂核中，制成粒径为10-1000nm的胶粒给药体系，其原料组成包括载体、表面活性剂、二氢杨梅素，以水为分散介质。制备方法采用高压均质法或熔融超声法。本发明通过选择合适的固体脂质及乳化剂，优化原料配比，以提高包封率和载药量，改善口服生物利用度。采用高压均质法制备二氢杨梅素固体脂质纳米粒，可操作性强，可用于工业化大规模生产。CN109568297ACN109568297A权利要求书1/1页1.一种二氢杨梅素固体脂质纳米粒，其特征在于：以固态的天然或合成的类脂为载体，将二氢杨梅素药物包裹或夹嵌于类脂核中，制成粒径为10-1000nm的胶粒给药体系，其原料组成包括载体、表面活性剂、二氢杨梅素，以水为分散介质。2.根据权利要求1所述的二氢杨梅素固体脂质纳米粒，其特征在于：其原料配比按重量分数为：载体2.5％～5.5％，表面活性剂2％～10％，二氢杨梅素0.3％～0.5％，余量为水。3.根据权利要求1所述的二氢杨梅素固体脂质纳米粒，其特征在于：所述载体包括室温下呈固态的山嵛酸甘油酯、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯。4.根据权利要求1所述的二氢杨梅素固体脂质纳米粒，其特征在于：所述表面活性剂包括泊洛沙姆188。5.根据权利要求1所述的二氢杨梅素固体脂质纳米粒，其特征在于：其原料配比按重量分数为：二氢杨梅素0.4％，单硬脂酸甘油酯3％，泊洛沙姆1886.5％，余量为水。6.如权利要求1-5中任意项所述的二氢杨梅素固体脂质纳米粒的制备方法，其特征在于：具体包括如下步骤：a)将二氢杨梅素粉末和载体混合，加入无水乙醇溶解，加热至设定温度T使其完全熔化形成油相；b)将表面活性剂和超纯水混合溶解，并加热至温度T形成水相；c)将水相及油相在相同的温度T下混合并充分搅拌，使无水乙醇挥发完全得到混合液；d)采用高速均质分散机将混合液均质分散1分钟得初乳液；e)将初乳液经高压均质机循环均质3次得到二氢杨梅素固体脂质纳米粒混悬液；其中步骤a)、b)中的温度T为所述载体的熔点温度。7.根据权利要求6所述的二氢杨梅素固体脂质纳米粒的制备方法，其特征在于：所述的步骤d)中高速均质分散机的转速为8000r/min。8.根据权利要求6所述的二氢杨梅素固体脂质纳米粒的制备方法，其特征在于：所述的步骤e)中高压均质机的压力为800bar。9.如权利要求1-5中任意项所述的二氢杨梅素固体脂质纳米粒的制备方法，其特征在于：具体包括如下步骤：将表面活性剂和超纯水混合溶解，并加热至温度T，作为水相。另将二氢杨梅素粉末、载体混合，加乙醇在温度T下搅拌熔融，即为油相。待两相完全溶解且温度相同时，将水相倒入油相中并快速搅拌充分混合，待混合液挥至无醇味，用超声波细胞粉碎机进行探头超声5min，即得二氢杨梅素固体脂质纳米粒混悬液；其中所述温度T为所述载体的熔点温度。10.根据权利要求9所述的二氢杨梅素固体脂质纳米粒的制备方法，其特征在于：所述超声波细胞粉碎机的条件为：将变幅杆调至6，功率200w，每超声1s间隔2s。2CN109568297A说明书1/7页一种二氢杨梅素固体脂质纳米粒及制备方法技术领域[0001]本发明属于药物制剂领域，涉及一种二氢杨梅素固体脂质纳米粒及其制备方法。背景技术[0002]二氢杨梅素(dihydromyricelin，DMY或DHM)为藤茶中主要黄酮类化合物，属于二氢黄酮醇类。二氢杨梅素具有抗肿瘤、抗炎抑菌、抗氧化、降降血