一种杨梅素提取物、包含其的药物组合物及其用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106581090A(43)申请公布日2017.04.26(21)申请号201610499102.1A61P35/04(2006.01)(22)申请日2016.06.29A23L33/105(2016.01)(71)申请人北京师范大学地址100875北京市海淀区新街口外大街19号(72)发明人韩梅慈英倩(74)专利代理机构北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙)11382代理人曹津燕王瑞琳(51)Int.Cl.A61K36/185(2006.01)A61K36/87(2006.01)A61K36/48(2006.01)A61K36/82(2006.01)A61P35/00(2006.01)权利要求书2页说明书10页附图6页(54)发明名称一种杨梅素提取物、包含其的药物组合物及其用途(57)摘要本发明提供一种杨梅素提取物，通过包括以下步骤的提取方法制备：(1)将杨梅科、葡萄科、豆科或山茶科的植物粉碎，脱脂后溶解于甲醇水溶液并在微波、超声波萃取，得到萃取液；(2)将步骤(1)得到的萃取液减压浓缩，得到浓缩液，减压抽滤，经三氯甲烷萃取，收集萃取液，冷冻干燥并粉碎；(3)将步骤(2)得到的粉末溶解于石油醚后通过硅胶柱，纯化，收集含有杨梅素的洗脱液，浓缩，得到杨梅素粗品；(4)将步骤(3)得到的杨梅素粗品加入体积比为50-75％的甲醇水溶液中，加热至75-80℃至完全溶解，搅拌，后降温静置，结晶，抽滤，干燥，即得；本发明杨梅素提取物可以长期服用起到良好的预防或治疗肿瘤转移的效果，具有广阔的应用前景。CN106581090ACN106581090A权利要求书1/2页1.一种杨梅素提取物，其特征在于，所述杨梅素提取物通过包括以下步骤的提取方法制备：(1)将杨梅科、葡萄科、豆科或山茶科的植物粉碎，脱脂后溶解于甲醇水溶液并在微波功率300-400W、超声波功率300-400W下萃取，得到萃取液；(2)将步骤(1)得到的萃取液减压浓缩，得到浓缩液，减压抽滤，经三氯甲烷萃取，收集萃取液，真空干燥并粉碎；(3)将步骤(2)得到的粉末溶解于石油醚后通过硅胶柱纯化，收集含有杨梅素的洗脱液，浓缩，得到杨梅素粗品；(4)将步骤(3)得到的杨梅素粗品加入甲醇水溶液中，加热至75-80℃至完全溶解，搅拌，后降温静置，析晶，抽滤，干燥，即得。2.根据权利要求1所述的提取物，其特征在于，所述杨梅素提取物的提取方法的所述步骤(1)中，将杨梅科、葡萄科、豆科或山茶科的植物粉碎至80-120目；优选地，所述步骤(1)中的脱脂为：将杨梅科、葡萄科、豆科或山茶科的植物粉末溶于石油醚中，70-90℃下脱脂1-3小时，优选为80℃下脱脂2小时；后离心分离，去除上清液，真空干燥并粉碎至80-100目；优选地，所述杨梅科、葡萄科、豆科或山茶科的植物与石油醚的比例为1g:10-20mL；优选地，所述离心分离为3000-6000rpm下离心5-20min；优选地，所述真空干燥在温度50-70℃、真空度为-0.07～0.09MPa下进行；优选地，所述步骤(1)中的萃取为：将脱脂后的粉末溶于甲醇水溶液中浸泡，后在微波功率300-400W、超声波功率300-400W下，在60-80℃下萃取3-5次，每次萃取时间为5-20min；优选地，所述植物与甲醇水溶液的重量比是1：5-15；优选地，所述甲醇水溶液中所述甲醇与水的体积比为1：1-3。3.根据权利要求1或2所述的提取物，其特征在于，所述杨梅素提取物的提取方法中所述步骤(2)为：将步骤(1)得到的萃取液在-0.07～0.09MPa、50-70℃下减压浓缩得到浓缩液，在压力-0.06MPa、室温下减压抽滤，经三氯甲烷在45-60℃下回流2-6h进行萃取，收集萃取液，真空干燥，并粉碎；优选地，所述步骤(2)中所述浓缩液的密度为1.2-1.6mg/ml；优选地，所述步骤(2)中所述三氯甲烷与步骤(1)所述杨梅科、葡萄科、豆科或山茶科的植物的重量比为5-10：1；优选地，所述步骤(2)中所述萃取步骤在索式提取器中进行；优选地，所述步骤(2)中所述真空干燥的压力为-0.07～0.09MPa；优选地，所述步骤(2)中所述真空干燥的温度为20-50℃。4.根据权利要求1至3中任一项所述的提取物，其特征在于，所述杨梅素提取物的提取方法的步骤(3)中所述石油醚与步骤(1)所述杨梅科、葡萄科、豆科或山茶科的植物的比例为3.6-7.2mL:1g；优选地，所述步骤(3)中所述硅胶的粒度是200-300目；优选地，所述步骤(3)中所述纯化为：先用弱极性洗脱剂洗脱，再用强极性洗脱剂洗脱；优选地，所述弱极性洗脱剂包含石油醚和环己烷；优选地，所述石油醚和环己烷的体积比为2：1；2CN1065810