一种二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108670953A(43)申请公布日2018.10.19(21)申请号201810691676.8A23L29/00(2016.01)(22)申请日2018.06.28(71)申请人广东工业大学地址510060广东省广州市越秀区东风东路729号(72)发明人刘丹毛贻琴吴伟宇丁利君(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司11227代理人张春水唐京桥(51)Int.Cl.A61K9/10(2006.01)A61K47/44(2017.01)A61K31/352(2006.01)A23L33/00(2016.01)A23L29/10(2016.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称一种二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂及其制备方法和应用(57)摘要本发明属于制剂技术领域，尤其涉及一种二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂及其制备方法和应用。本发明提供了一种二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂的制备方法，包括以下步骤：a)将溶解有二氢杨梅素的油相与溶有乳化剂的水溶液混合均匀并乳化后，进行高压匀质，得到O/W型纳米乳液；b)将所述O/W型纳米乳液进行干燥，得到二氢杨梅素纳米颗粒；c)将所述二氢杨梅素纳米颗粒与水混合，进行分散，得到二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂。本发明制备方法通过高压匀质得到O/W型纳米乳液，再进行干燥得到二氢杨梅素纳米颗粒，二氢杨梅素纳米颗粒与水混合，制得二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂，提高了二氢杨梅素在水中的溶解度，扩大了二氢杨梅素在食品和医药工业领域的应用。CN108670953ACN108670953A权利要求书1/1页1.一种二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a)将溶解有二氢杨梅素的油相与溶有乳化剂的水溶液混合均匀并乳化后，进行高压匀质，得到O/W型纳米乳液；b)将所述O/W型纳米乳液进行干燥，得到二氢杨梅素纳米颗粒；c)将所述二氢杨梅素纳米颗粒与水混合，进行分散，得到二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中所述O/W型纳米乳液中二氢杨梅素的粒径为50nm～100nm。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中所述高压匀质的压强为900bar～1000bar；所述高压匀质的时间为5min～10min。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中所述乳化的搅拌转速为8000rpm～15000rpm，所述乳化的时间为5min～10min。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中所述油相与所述水溶液的体积比为1～3：7～9。6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤b)中所述干燥为冷冻干燥；所述冷冻干燥的温度为-60℃～-40℃；所述冷冻干燥的时间为24h～48h。7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤c)中所述分散包括超声分散；所述超声分散的功率为200W～400W。8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤c)中所述二氢杨梅素纳米颗粒与所述水的质量比为10～15：100。9.权利要求1至权利要求8任意一项所述制备方法制得的二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂。10.权利要求9所述水溶性纳米悬浮剂在药品和/或食品制备中的应用。2CN108670953A说明书1/5页一种二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明属于制剂技术领域，尤其涉及一种二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂及其制备方法和应用。背景技术[0002]二氢杨梅素，又名蛇葡萄素、福建茶素、白敛素等，属于二氢黄酮醇类化合物，为葡萄科蛇葡萄属植物藤茶的主要活性成分。二氢杨梅素具有多种生物活性，安全性好，但稳定性差、水中溶解度低。25℃时，二氢杨梅素在水中的溶解度为0.2mg/mL。当二氢杨梅素被摄入人体后，脂溶性的二氢杨梅素在人体中主要组成成分水中的溶解性差，使其生物利用度低，同时还伴有毒副作用，限制了其在药品、食品和化妆品中的应用。[0003]为了提高二氢杨梅素的水溶性，国内外学者进行了大量的创新的研究，改善水溶性的方法主要是将二氢杨梅素制成脂质体、微乳、微囊、包合物、纳米胶束等制剂，以达到改善二氢杨梅素的溶解性，提高其稳定性和生物利用度的目的。但脂质体、微乳、微囊等制剂在制备过程中工艺流程复杂，难以进行有效的质量控制。[0004]纳米技术近年来发展迅速，纳米悬浮剂成为药物制剂领域的重要发展方向。但是，目前纳米悬浮剂还存在着一些缺陷，多数纳米悬浮剂在制备时使用会对环境造成污染的有机溶剂，制备过程耗能高、成本高、难度大，无法实现工业化生产，给应用带来难度。发明内容[0005]有鉴于此，本发明提供了一种二氢杨梅素水溶性纳米悬浮剂及其制备方法和应用，用于解