阿立哌唑的给药策略.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112423754A(43)申请公布日2021.02.26(21)申请号201980028138.3(74)专利代理机构北京市金杜律师事务所(22)申请日2019.03.0411256代理人吴亦华侯宝光(30)优先权数据62/638,5872018.03.05US(51)Int.Cl.A61K31/496(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61P25/18(2006.01)2020.10.23(86)PCT国际申请的申请数据PCT/US2019/0205762019.03.04(87)PCT国际申请的公布数据WO2019/173230EN2019.09.12(71)申请人奥克梅斯制药爱尔兰有限公司地址爱尔兰都柏林(72)发明人L·冯摩尔可P·韦登M·哈德权利要求书5页说明书21页附图9页(54)发明名称阿立哌唑的给药策略(57)摘要本发明涉及使用阿立哌唑、月桂酰阿立哌唑和月桂酰阿立哌唑纳米颗粒分散体的组合治疗精神分裂症的方法。CN112423754ACN112423754A权利要求书1/5页1.一种用于治疗精神分裂症的试剂盒，其中所述试剂盒包含治疗有效量的：包含阿立哌唑的第一组分；包含ALNCD的第二组分；和包含月桂酰阿立哌唑的第三组分；以及进一步包含施用说明书，其中所述说明书规定口服施用所述第一组分，肌内施用所述第二组分和肌内施用所述第三组分。2.根据权利要求1所述的试剂盒，其中所述第一组分的治疗有效量是约5-50mg。3.根据权利要求1或2所述的试剂盒，其中所述第一组分的治疗有效量是约30mg。4.根据权利要求1或2所述的试剂盒，其中所述第一组分的治疗有效量是约15mg。5.根据权利要求1-4中任一项所述的试剂盒，其中所述第二组分的治疗有效量是约629-695mg。6.根据权利要求1-5中任一项所述的试剂盒，其中所述第二组分的治疗有效量是约675mg。7.根据权利要求1-5中任一项所述的试剂盒，其中所述第三组分的治疗有效量是约300-1500mg。8.根据权利要求1-7中任一项所述的试剂盒，其中所述第三组分的治疗有效量是441、662、882或1064mg。9.根据权利要求1-8中任一项所述的试剂盒，其中所述ALNCD包含聚山梨醇酯20、柠檬酸钠、氯化钠、水性缓冲剂和月桂酰阿立哌唑颗粒群。10.根据权利要求9所述的试剂盒，其中所述月桂酰阿立哌唑颗粒群具有约175nm至约350nm之间的基于体积的粒径分布(Dv50)。11.根据权利要求1-10中任一项所述的试剂盒，其中所述ALNCD具有17:1的颗粒与聚山梨醇酯20的比率。12.根据权利要求1-11中任一项所述的试剂盒，其中所述方法的所有组分基本上同时施用。13.根据权利要求1-12中任一项所述的试剂盒，其中所述方法包括一种方案，其中所述第一、第二和第三组分基本上同时施用，并且其中所述第一组分在初始施用的21天内不再施用。14.根据权利要求1-13中任一项所述的试剂盒，其中所述方法包括一种方案，其中所述第一、第二和第三组分基本上同时施用，并且其中所述组分的第二次施用不早于初始治疗后的21天。15.根据权利要求1-14中任一项所述的试剂盒，其中所述方法包括一种方案，其中所述第一、第二和第三组分基本上同时施用，随后的第二次治疗包括单独施用所述第三组分。16.根据权利要求15所述的试剂盒，其中所述第二次治疗不早于所述初始治疗后的21天。17.根据权利要求1-16中任一项所述的试剂盒，其中所述第一组分在治疗期间仅施用一次。18.根据权利要求1-17中任一项所述的试剂盒，其中所述第一组分在所述初始治疗后的21天内不再施用。2CN112423754A权利要求书2/5页19.根据权利要求1-12中任一项所述的试剂盒，其中所述方法包括一种方案，其中所述第一组分仅在治疗的第一天和/或第二天施用，所述第二组分仅在治疗的第一天施用，且所述第三组分仅在治疗的前10天内施用一次。20.根据权利要求19所述的试剂盒，其中所述方案还包括单独的所述第三组分的第二次施用。21.根据权利要求19所述的试剂盒，其中所述第三组分在治疗的第一天施用。22.根据权利要求19所述的试剂盒，其中所述第三组分在治疗的第二天施用。23.根据权利要求19所述的试剂盒，其中所述第三组分在治疗方案开始后的7-10天施用。24.根据权利要求19-23中任一项所述的试剂盒，其中所述第一组分仅在治疗的第一天和第二天施用。25.根据权利要求19-24中任一项所述的试剂盒，其中所述第一组分仅在治疗的第一天施用。26.一种在有需要的受试者中治疗精神分裂症的方法，所述方法包括向所述受试者施用：包含约5-50mg阿立哌唑的第一组分；包含约629-69