泼尼松龙口腔崩解片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106963739A(43)申请公布日2017.07.21(21)申请号201710188992.9A61K47/02(2006.01)(22)申请日2017.03.27A61P31/04(2006.01)A61P37/08(2006.01)(71)申请人华益药业科技（安徽）有限公司A61P29/00(2006.01)地址230041安徽省合肥市包河区工业区A61P13/12(2006.01)上海路11号A61P11/06(2006.01)(72)发明人高煜操铖A61P35/02(2006.01)(74)专利代理机构北京联瑞联丰知识产权代理A61P17/00(2006.01)事务所(普通合伙)11411A61P25/00(2006.01)代理人郑自群A61P5/38(2006.01)A61P7/00(2006.01)(51)Int.Cl.A61P7/04(2006.01)A61K9/22(2006.01)A61P37/02(2006.01)A61K31/573(2006.01)A61P9/14(2006.01)A61K47/46(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/26(2006.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称泼尼松龙口腔崩解片及其制备方法(57)摘要本发明提出了一种泼尼松龙口腔崩解片及其制备方法，包含泼尼松龙、崩解剂、填充剂和稳定剂，各组分重量百分数如下：泼尼松龙1～5％、填充剂60～85％、崩解剂6～10％以及稳定剂5～15％，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。制备方法，包括将原辅料湿法制粒后压片的步骤。该泼尼松龙口腔崩解片溶出速度快，3min就能完全溶出。CN106963739ACN106963739A权利要求书1/1页1.一种泼尼松龙口腔崩解片，其特征在于，包含泼尼松龙、崩解剂、填充剂和稳定剂，各组分重量百分数如下：泼尼松龙1～5％、填充剂60～85％、崩解剂6～10％以及稳定剂5～15％，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。2.根据权利要求1所述的泼尼松龙口腔崩解片，其特征在于，羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的质量比为4～6:2～3:1～2。3.根据权利要求1所述的泼尼松龙口腔崩解片，其特征在于，填充剂选自甘露醇、乳糖、山梨醇、预胶化淀粉与玉米淀粉中的一种或其混合物。4.根据权利要求3所述的泼尼松龙口腔崩解片，其特征在于，填充剂为乳糖与山梨醇的混合物。5.根据权利要求1所述的泼尼松龙口腔崩解片，其特征在于，当置于水性介质时，组合物在3分钟以内溶解。6.根据权利要求4所述的泼尼松龙口腔崩解片，其特征在于，当置于水性介质时，组合物在2.5分钟以内溶解。7.如权利要求1或2所述的泼尼松龙口腔崩解片的制备方法，其特征在于，包括将原辅料湿法制粒后压片的步骤。2CN106963739A说明书1/4页泼尼松龙口腔崩解片及其制备方法技术领域[0001]本发明属于口腔崩解片技术领域，具体涉及一种泼尼松龙口腔崩解片及其制备方法。背景技术[0002]泼尼松龙的英文：Prednisolone；b.化学名：11β，17α，21－三羟基孕甾－1，4－二烯－3，20－二酮。泼尼松龙具有抗炎及抗过敏作用，能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其它毒性物质的形成与释放。当严重中毒性感染时，与大量抗菌药物配合使用，可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。其水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少，故比较常用。醋酸泼尼松在肝内将11-位酮基还原为11-羟基而显药理作用，其生物t1/2为60分钟。临床上可用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、胶原性疾病(红斑狼疮、结节性动脉周围炎等)、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。[0003]泼尼松龙为药物的活性成分，当其制备成口服制剂时，只有泼尼松能快速而高效地溶于水中才能在胃肠中得到良好的吸收，否则它的吸收和生物利用会有很大的障碍。由于泼尼松龙片的规格较小，常见的为1mg/片、2mg/片和5mg/片，在制备工艺中，如果泼尼松龙分散性不好，易造成产品含量均匀度、溶出度不符合规定。人们患急性细胞感染病等服药时，必须用开水送服药。一方面当患者用水服药，特别是老年和妇女儿童患者，常常十分不便；另一方面药物在口腔迅速崩解，能大大地提高药效并迅速发挥作用。因此，药物口腔崩解制剂技术已成为当代医药高科技之一，将为各类患者提供十分便捷的给药方式。目前，市场上鲜有