奥氮平口腔崩解片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108261399A(43)申请公布日2018.07.10(21)申请号201611251675.9(22)申请日2016.12.30(71)申请人江苏豪森药业集团有限公司地址222047江苏省连云港市经济技术开发区(72)发明人董礼郝好华王小雷(74)专利代理机构北京戈程知识产权代理有限公司11314代理人程伟(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K31/551(2006.01)A61P25/24(2006.01)权利要求书2页说明书10页(54)发明名称奥氮平口腔崩解片及其制备方法(57)摘要本发明公布奥氮平口腔崩解片及其制备方法。所述奥氮平口腔崩解片是将奥氮平与药学适用赋形剂混合；制备工艺采用粉末直接压片。经本发明制备的奥氮平口腔崩解片其在体外和口腔中崩解迅速，口感良好，无砂砾感，舌面无残留物，可提高患者顺应性，且质量稳定。CN108261399ACN108261399A权利要求书1/2页1.一种奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述口腔崩解片处方组成及重量百分比如下：2.如权利要求1所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或低取代羟丙纤维素的一种或两种，例如选自交联聚维酮与交联羧甲基纤维素钠。3.如权利要求1所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述口腔崩解片处方组成及重量百分比如下：4.如权利要求2所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述崩解剂选自交联聚维酮或选自交联聚维酮与交联羧甲基纤维素钠的组合。5.如权利要求1所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述口腔崩解片处方组成及重量百分比如下：6.如权利要求3所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠。7.如权利要求4所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述口腔崩解片处方组成及重量百分比如下：2CN108261399A权利要求书2/2页8.如权利要求1-7任一项所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述矫味剂选自蔗糖、甜菊苷、糖精钠或阿司帕坦。9.如权利要求1-7任一项所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸镁、滑石粉、胶态二氧化硅中的一种或其两者组合，例如选自硬脂酸镁和胶态二氧化硅的组合。10.如权利要求4或7所述的奥氮平口腔崩解片，其特征在于，所述交联聚维酮选自交联聚维酮CL-F、交联聚维酮XL或交联聚维酮XL-10。11.制备权利要求1-10任一项所述的奥氮平口腔崩解片的方法，其包括以下步骤：①将甘露醇与矫味剂混合后整粒，②向①所得物料中加入奥氮平、乳糖和崩解剂，混合均匀，③将②所得物料与润滑剂混合均匀、压片。12.如权利要求11所述的制备奥氮平口腔崩解片的方法，其包括以下步骤：①将奥氮平、甘露醇、乳糖和崩解剂过过筛除去结块，备用，②将甘露醇与矫味剂混合后整粒，③向②所得物料中依次加入奥氮平、乳糖和崩解剂，混合均匀,④将③所得物料与润滑剂混合均匀后压片，硬度控制在1～3kg/mm2。3CN108261399A说明书1/10页奥氮平口腔崩解片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种口腔崩解片及其制备方法，具体涉及奥氮平口腔崩解片及其制备方法。背景技术[0002]抑郁症是躁狂抑郁症的一种发作形式，临床表现为情感低落、思维迟缓以及言语动作减少，严重困扰患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重的负担，属于精神类疾病。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明，抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大疾病。因此，国内对该类药品的需求量也与日俱增。[0003]奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状(例如：妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如：情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。[0004]奥氮平普通片剂已经上市，其疗效显著，得到广大医生与患者好评，但是由于精神病患者极易出现不配合治疗，部分老人、儿童吞咽能力较差，普通片剂不易吞服，导致病人顺应性差。因此对能在水中溶解或悬浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固体制剂有很大的需求。口腔崩解片遇唾液能迅速崩解分散成细微颗粒，患者不需用水可快速的将在口腔中崩解溶散的颗粒自主或不自主的随吞咽动作进入消化系统后发挥作用，因此起效快，首过效应小，生物利用度高，且口感良好，容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性。[0005]原研EliLilly公司奥氮平口腔崩解片的上市很好的解决了上述种种问题，其疗效好，副作用小，得到临床医生与患者的高度认可。但原研产品采用冻干工艺制备片剂，成本较高，在国内很难推广使用；大多